Медицинская энциклопедия г. Москвы

Монтелукаст инструкция по применению показания противопоказания побочное действие описание

Мар 11, 2021

Монтелукаст инструкция по применению Монтелукаст инструкция по применению

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Монтелукаст

Таблетки жевательные бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с вкраплениями более темного и белого цвета.

1 таб.
монтелукаст натрия4.16 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 49.36 мг, сорбитол — 108 мг, гипролоза низкозамещенная — 4.8 мг, краситель железа оксид красный E172 — 1.2 мг, кроскармеллоза натрия — 19.2 мг, натрия цикламат — 1.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48.24 мг, ароматизатор вишневый — 1.44 мг, магния стеарат — 2.4 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки жевательные бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с вкраплениями более темного и белого цвета.

1 таб.
монтелукаст натрия5.2 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 61.7 мг, сорбитол — 135 мг, гипролоза низкозамещенная — 6 мг, краситель железа оксид красный E172 — 1.5 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, натрия цикламат — 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 60.3 мг, ароматизатор вишневый — 1.8 мг, магния стеарат — 3 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармако-терапевтические группы

  • Лейкотриеновых рецепторов антагонист
  • Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цисгеинил-лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 и LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT 1 -рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой.

Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг C max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. V d в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Показания активных веществ препарата Монтелукаст

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J45 Астма

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: редко — повышенная склонность к кровотечениям; частота неизвестна -тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко — эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нечасто — ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик; редко — нарушение внимания, нарушения памяти; очень редко — галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение; очень редко — легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — диспепсия, сухость во рту; частота неизвестна — боль в животе, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности АЛТ и ACT; очень редко — гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — зуд, крапивница, склонность к формированию гематом; редко — ангионевротический отек; очень редко — узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — энурез у детей.

Прочие: часто — лихорадка; нечасто — астения (слабость)/повышенная утомляемость, отеки, жажда; у пациентов с бронхиальной астмой редко — развитие синдрома Черджа-Стросса.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Не следует применять монтелукаст в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов монтелукаста по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм монтелукаста.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям в рекомендуемых дозах и схемах.

Особые указания

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У некоторых пациентов на фоне применения монтелукаста отмечались сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Читайте также:  Новые подходы в лечении ХОБЛ хронической обструктивной болезни легких хобл и бронхиальная астма

Исследования invitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.

Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Серетид инструкция по применению, действующее вещество, дозировка

Как пользоваться Серетидом

По оценке ВОЗ за 2019 год, бронхиальная астма была диагностирована у 262 миллионов человек, и свыше 460 тысяч случаев завершились летальным исходом. Заболевание оказывает негативное влияние на качество жизни и общее состояние здоровья, провоцируя развитие вторичных патологий и способствуя инвалидизации. Кроме того, оно является одним из «лидеров» среди всех хронических заболеваний в детском возрасте.

Лечение и контроль над бронхиальной астмой – обязательные условия «мирного сосуществования» с болезнью и эффективной профилактики осложнений. «Серетид» является одним из препаратов, используемых в терапии этого коварного и опасного заболевания.

Действующее вещество «Серетида»

«Серетид» относится к комбинированным противоастматическим препаратам. Активными компонентами его состава выступают ксинафоат салметерола и пропионат флутиказона, а вспомогательным веществом служит тетрафторэтан.

Салметерол относится к классическим химическим соединениям, используемым при бронхиальной астме – селективным агонистам бета-2-адренорецепторов. Преимуществом этого вещества является пролонгированное действие.

Согласно клиническим исследованиям in vitro, салметерол тормозит высвобождение из гистамина, простагландинов и лейкотриенов в дыхательных путях. Таким образом вещество эффективно угнетает ранний и поздний ответ на аллергены, вдыхаемые человеком.

Флутиказон относится к глюкокортикостероидам, которые обеспечивают стойкий противовоспалительный и противоаллергический эффект.

  • сократить частоту и выраженность бронхоспазмов при бронхиальной астме;
  • контролировать заболевание;
  • купировать симптомы обострения болезни.

При этом флутиказон не провоцирует побочных действий, характерных для системного приема кортикостероидов.

Удачное сочетание компонентов позволяет контролировать бронхиальную астму у пациентов, которым показано комбинированное лечение бета-2-агонистами пролонгированного действия и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Является ли «Серетид» гормональным препаратом, или нет?

Флутиказон, входящий в состав лекарства «Серетид», принадлежит к классу стероидных гормонов. Поэтому препарат рассматривают как гормональный. Салметерол не относится к гормональным веществам – он является стимулятором бета-адренергических рецепторов и бронхолитиком.

Особенности и показания к применению «Серетида»

  • проходили постоянное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами с периодическим применением бета-2-адреномиметиков короткого действия, но результат такой терапии оказался неудовлетворительным;
  • нуждаются в контроле бронхиальной астмы путем сочетания глюкокортикостероидов и бета-2-адреномиметиков длительного действия;
  • начинают стартовое поддерживающее лечение персистирующей бронхиальной астмы (при установленной необходимости применения ингаляционных глюкокортикостероидов для достижения нормального контроля над патологией).

Помимо бронхиальной астмы, «Серетид» назначают при хронической обструктивной болезни легких со значением спирометрии менее 60% от приемлемых величин (до ингаляций бронходилататоров). Также препарат может помочь пациентам с ХОБЛ, которые страдают частыми обострениями и стремительным прогрессированием заболевания, несмотря на систематическое применение бронходилататоров.

Побочные действия «Серетида»

«Серетид» нормально переносится пациентами, и имеет минимум абсолютных противопоказаний. К ним относится ранний детский возраст (до 4 лет) и индивидуальная непереносимость любого из компонентов в составе.

  • кандидоз ротовой полости;
  • пневмония у пациентов с ХОБЛ;
  • головная боль;
  • спазм и боль в мышцах;
  • охриплость голоса.

Как пользоваться «Серетидом»?

«Серетид» применяют исключительно ингаляционным способом, вдыхая через рот. Препарат следует использовать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы отступили, и обострений не наблюдается. Если двукратные ингаляции в сутки обеспечивают эффективный контроль над симптомами болезни, рассматривается вопрос о снижении дозировки до 1 ингаляции. Терапевтический курс подбирается строго индивидуально, в зависимости от потребности конкретного пациента.

  • для детей от 4 лет – 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона) в сутки;
  • для детей от 12 лет и старше – 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона, или 25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона, или 25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона) в сутки;
  • для взрослых старше 18 лет – 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона или 25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона) в сутки.

В настоящее время отсутствуют достоверные клинические данные по использованию препарата у малышей до 4 лет, поэтому его использование в этом возрасте противопоказано.

  1. снимите защитный колпачок с мундштука, слегка нажав на его боковые части;
  2. тщательно осмотрите флакон и убедитесь в отсутствии инородных предметов;
  3. встряхните содержимое ингалятора;
  4. установите флакон дном вверх;
  5. придерживайте емкость большим пальцем в вертикальном положении так, чтобы большой палец располагался на основании над мундштуком;
  6. сделайте полный, максимально возможный выдох;
  7. поместите мундштук в рот между зубами и плотно сомкните губы;
  8. начинайте вдыхать через рот, нажимая на верхушку ингалятора;
  9. продолжайте дышать медленно и глубоко;
  10. задержав дыхание, извлеките изо рта ингалятор;
  11. задерживайте дыхание максимально долго, насколько это возможно;
  12. если требуется повторное распыление, подождите 30 секунд, после чего повторите инструкцию со встряхивания флакона (флакон при этом следует сохранять в вертикальной позиции);
  13. после завершения использования быстро закройте колпачок мундштука, нажав на него до защелкивания;
  14. прополощите рот водой и выплюньте ее.

Старайтесь избегать спешки в использовании «Серетида». Действуйте четко по инструкции и не торопитесь.

В первые дни лечения начните проводить ингаляции перед зеркалом. Если вы видите «пар», выходящий из емкости или из уголков рта, процедуру следует повторить с самого начала.

«Серетид» – это эффективное комбинированное средство, предназначенное для лечения и контроля над бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких. Решение о целесообразности и актуальности применения этого лекарства принимает лечащий врач, основываясь на показателях клинического анамнеза, результатах диагностики и терапевтических мероприятий, проводимых ранее.

Монтелукаст доводит пациентов до самоубийства

Популярный препарат против астмы и аллергии может помочь лишиться рассудка.

Монтелукаст доводит пациентов до самоубийства

Изображение: Photographee.eu/Adobe Stock.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выказало серьезную обеспокоенность вопросами безопасности монтелукаста (montelukast) — популярного лекарственного препарата, известного под брендовым названием «Сингуляр» (Singulair) и применяемого детьми и взрослыми в профилактической и хронической терапии астмы, для предупреждения вызванного физической нагрузкой бронхоспазма, а также для купирования симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита. Регулятор полагает, что врачи и пациенты недооценивают всю опасность тех рисков, которые несет монтелукаст и которые связаны с побочными реакциями со стороны психического здоровья, включая суицидальные мысли или поступки.

Существование определенной вероятности развития психоневрологических нарушений перевешивает ту пользу, которую может принести монтелукаст. И потому FDA настаивает, чтобы врачи более сдержанно и осмотрительно относились к вопросу предписывания лечения при помощи монтелукаста. Особенно это актуально, если симптомы заболевания носят легкую выраженность, а сама болезнь вполне поддается терапии другими препаратами.

Так, например, в случае аллергического ринита, также известного как сенная лихорадка, монтелукаст следует оставлять в качестве резервного лекарственного средства, назначаемого только после того, как не сработали другие препараты или при их непереносимости. Среди широкого ассортимента таковых: антигистаминные лоратадин (loratadine), фексофенадин (fexofenadine), цетиризин (cetirizine), левоцетиризин (levocetirizine), дифенгидрамин (diphenhydramine) и стероидные интраназальные спреи флутиказон (fluticasone), триамцинолон (triamcinolone), будесонид (budesonide). Не стоит также забывать об аллерген-специфической иммунотерапии.

В большинстве случаев симптомы расстройства душевного здоровья отмечались во время терапии монтелукастом — и они разрешались после прекращения приема препарата. Однако зафиксированы случаи психоневрологических нарушений, которые проявлялись или сохранялись даже после отмены монтелукаста. Всё указанное справедливо для пациентов как с психическими заболеваниями в анамнезе, так и без имевшихся ранее ментальных расстройств.

Проблемы монтелукаста, связанные с его негативным влиянием на психику, впервые вскрылись еще в 2008 году. И сейчас в связи с продолжающимся ростом числа случаев психоневрологических нарушений можно смело утверждать о наличии прямой связи с применением монтелукаста.

Следует незамедлительно прекратить прием монтелукаста при каких-либо изменениях в поведении или настроении. Среди подобных сигнальных изменений:

  • беспокойное состояние;
  • возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность;
  • галлюцинации;
  • дезориентация или замешательство;
  • депрессия;
  • лунатизм;
  • нарушения памяти;
  • нарушения речи;
  • неконтролируемые мышечные движения
  • обсессивно-компульсивные симптомы;
  • плохие или реалистичные сны;
  • проблемы с вниманием;
  • проблемы со сном;
  • раздражительность;
  • суицидальные мысли и поступки;
  • тремор или дрожь;
  • чувство тревоги.
Читайте также:  Диета при астме 5 основных правил что нельзя есть при бронхиальной астме.

К слову, с побочными реакциями в виде психоневрологических нарушений также сталкиваются пациенты, принимающие препараты из того же класса антилейкотриенов, что и монтелукаст, — зафирлукаст (zafirlukast) и зилеутон (zileuton).

Научная база

Эксперты FDA провели тщательно расследование вопроса с безопасностью монтелукаста. Специалисты оценили тенденции в системе отчетов о нежелательных явлениях FAERS, проверив рапорты о психоневрологических событиях при назначении монтелукаста. Было также осуществлено наблюдательное изучение данных, собранных в системе Sentinel, отслеживающей безопасность лекарственных средств, вакцин и медицинских продуктов. Кроме того, были рассмотрены результаты наблюдательных исследований и испытаний на животных, опубликованные в научной литературе.

Так, в базе данных FAERS за период с февраля 1998 года по май 2019-го обнаружено 82 случая завершенных суицидов, ассоциированных с монтелукастом: во многих отчетах говорилось о появлении сопутствующих психоневрологических симптомов до момента самоубийства. Статистические данные следующие:

  • 45 суицидов были совершены пациентами старше 17 лет, 19 — в возрасте 17 лет и младше, для оставшихся 18 сведений о возрасте больных не предоставлено.
  • Для более чем половины случаев (n=48/82) отсутствовал полный пакет данных, который позволил бы досконально оценить связь между монтелукастом и наступлением суицидального события. Речь идет о такой ключевой информации, как время, прошедшее до завершенного самоубийства; применение других лекарственных препаратов; наличие коморбидных состояний в прошлом и настоящем, включая психические; степень фармакологического контроля над астмой; наличие иных факторов риска суицида.
  • Оставшиеся 34 случая задокументированы полнее и содержат сведения о дополнительных факторах риска, имеющих отношение к суициду, как то: использование лекарственных средств или сопутствующие заболевания, которые связаны с ростом шансов причинения вреда самому себе или развития поведенческих расстройств. В 6 случаях сообщалось о фактах того, что медицинский работник не был специальным образом осведомлен относительно возможности возникновения психоневрологических побочных эффектов при применении монтелукаста.

Система Sentinel за период с января 2010 года по сентябрь 2015-го обрисовала следующую картину с гипотезой о повышенном риске стационарного или амбулаторного лечения депрессивных расстройств, а также случаев самоповреждения или суицида в связи с назначением монтелукаста — в сравнении с применением ингаляционных кортикостероидов (ICS). Данные охватили 457 тыс. пациентов в возрасте 6 лет и старше:

  • Расхождение рисков госпитализации по причине депрессивного расстройства оказалось несущественным среди получавших монтелукаст или ICS (отношение рисков [HR] 1,06 [95% ДИ: 0,90–1,24]). Не отмечено существенного риска среди мужчин, женщин, пациентов в возрасте 12 лет и старше, пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе.
  • Назначение монтелукаста было достоверно связано со снижением риска амбулаторного лечения депрессивного расстройства (HR 0,91 [95% ДИ: 0,89–0,93]). Отмечено уменьшение риска среди пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе, пациентов в возрасте 12–17 лет и возрасте 18 лет и старше, мужчин и женщин.
  • Терапия монтелукастом не была связана с рисками самоповреждения (HR 0,92 [95% ДИ: 0,69–1,21]) или модифицированного самоповреждения (HR 0,81 [95% ДИ: 0,63–1,05]).
  • Зафиксированы четыре случая самоубийства (по два в группах монтелукаста и ICS) — среди пациентов старше 18 лет и с психическими заболеваниями в анамнезе.

Следует понимать, что данные, собранные Sentinel, характеризуются определенными ограничениями. Так, исследование опиралось только на клинические исходы, сообразно которым пациенты обращались за медицинской помощью, зафиксированной в историях болезни. Другими словами, оно не оценило весь спектр психоневрологических событий или событий, купирование которых не требовало медицинского вмешательства — а лишь прекращение приема монтелукаста. Опять же, после изменения в 2008 году инструкции по применению препарата пациенты, не исключено, стали более осведомлены о рисках неблагоприятных психоневрологических явлений, и потому своевременно отслеживали их наступление, отказываясь от монтелукаста. Наконец, исследование не адаптировано к социально-экономическому статусу пациентов, хотя обзор литературы не выявил доказательств, что монтелукаст и ICS назначаются непропорционально данному показателю. Возможно, впрочем, что люди с более высоким уровнем доходов чаще обращаются к врачам в ходе терапии астмы, и потому оказываются в группе усиленного отслеживания манифестации психоневрологических событий.

Исследования на животных засвидетельствовали, что монтелукаст способен действовать непосредственно на клетки головного мозга: перорально назначаемый монтелукаст обнаруживался в мозговых тканях и спиномозговой жидкости у грызунов, тем самым подтвердив, что ему по силам миновать гематоэнцефалический барьер.

Монтелукаст: механизм действия

Лейкотриены (LT) — семейство медиаторов воспаления, которые являются продуктами метаболизма арахидоновой и эйкозапентаеновой кислот и которые высвобождающиеся различными типами клеток, включая тучные клетки, эозинофилы и базофилы. Лейкотриены отвечают за регуляцию иммунных ответов. Их клеточной экскреции зачастую сопутствует высвобождение гистамина и простагландинов, которые также выступают воспалительными медиаторами.

Ключевая функция лейкотриена D4 (LTD4), относящегося к так называемым цистеиниловым лейкотриенам, состоит в индуцировании сокращения гладкой мускулатуры, приводящей к сужению бронхов и сосудов, а также повышению микрососудистой проницаемости и секреции слизи. Роль лейкотриена E4 (LTE4), который выступает стабильным вариантом LTD4, в целом такая же.

Монтелукаст (montelukast) представляет собой высокоселективный антагонист лейкотриеновых рецепторов (LTRA), с высокой аффинностью связывающийся с рецептором 1 цистеиниловых лейкотриенов (CYSLTR1). Когда монтелукаст связывается с CYSLTR1, лигандами которого являются LTD4 и LTE4 и который экспрессируется клетками дыхательных путей, включая макрофаги и гладкомышечные клетки, происходит подавление физиологических лейкотриеновых эффектов, причем без какой-либо агонистической активности. В случае астмы подобное ингибирование отражается сдерживанием патофизиологических эффектов, связанных с отеком дыхательных путей, гладкомышечным сокращением и изменением клеточной активности в ходе воспалительного процесса. При аллергическом рините CYSLTR1 высвобождается из слизистой полости носа после экспозиции аллергена, и потому его подавление устраняет признаки и симптомы этого заболевания.

Список торговых названий монтелукаста

«Аббатин» (Abbatin), «Авадил» (Avadil), «Авакаст» (Awakast), «Аверказ» (Averkaz), «Адмонт» (Admont), «Актамон» (Actamone), «Алекаст» (Alecast), «Алергокаст» (Alergokast), «Алиенто» (Aliento), «Алмонт» (Almont), «Алукаст» (Alukast), «Альбокаст» (Albokast), «Альвокаст» (Alvokast), «Амекаст» (Amekast), «Амикаст» (Amikast), «Аминофер» (Aminofer), «Амиспед» (Amisped), «Андиар» (Andiar), «Анксокаст» (Anxokast), «Анталук» (Antaluk), «Апилон» (Apilone), «Апомонтессан» (ApoMontessan), «Ариа» (Aria), «Аровент» (Arovent), «Арокаст» (Arokast), «Асвентол» (Asventol), «Асколин» (Ascolin), «Асмаакт» (Asmaact), «Асмавитан» (Asmavitan), «Асмакаст» (Asmakast), «Асмалар» (Asmalair), «Асматаб» (Asmatab), «Асмафло» (Asmaflo), «Асменол» (Asmenol), «Асмонт» (Asmont), «Аспира» (Aspira), «Астар» (Astair), «Астатор» (Astator/Asthator), «Астел» (Astel), «Астмасан» (Astmasan), «Астматин» (Asthmatin), «Астмир» (Astmir), «Астмирекс» (Astmirex), «Астмодил» (Astmodil), «Астмон» (Asthmon), «Астмонт» (Asthmont), «Асфри» (Asfree), «Атентус» (Atentus), «Аэрокаст» (Aerokast), «Аэрокидс» (Aerokids), «Аэромакс» (Aeromax), «Аэролан» (Aerolan), «Аэрон» (Aeron), «Аэротел» (Aerotel).

«Бизи» (Beasy), «Белар» (BelAIR), «Белокаст» (Belokast), «Блоктиен» (Bloktiene), «Брекар» (Brecare), «Бризи» (Breasy), «Брокаст» (Brocast/Brokast), «Бролит» (Brolyt), «Бролукат» (Brolukat), «Бронаст» (Bronast), «Брондилат» (Brondilat), «Бронкиз» (Bronkeez), «Бронконорм» (Bronkonorm).

«Валтровер» (Valtrover), «Вансеар»/Вансейр (Onceair), «Велукаст» (Velukast), «Вентаир» (Ventair), «Вентек» (Ventek), «Вентилар» (Ventilar), «Вентиляр» (Ventilair), «Вестаир» (Westair), «Визендо» (Vizendo).

«Глемонт» (Glemont), «Гленмонт» (Glenmont).

«Делпомонт» (Delpomont), «Денверкаст» (Denverkast, «Денк-Эйр» (Denk-Air), «Дилар» (Dilair), «Диффалон» (Diffalon), «Дюк Лафранкол» (Diuk Lafrancol), «Дюрамонт» (Duramont).

«Закомоксит» (Zakomoxit), «Зеспира» (Zespira), «Зилкас» (Zylcas).

«Идулар» (Idulair), «Изиаст» (Easyast), «Изивент» (Ezevent), «Ингалст» (Inhalst), «Инлетар» (Inletair), «Инмуноброн» (Inmunobron), «Инмунокаст» (Inmunokast), «Инспирол» (Inspirol), «Инспра» (Inspra), «Инувик» (Inuvic).

«Каптуран» (Capturan), «Каст» (Kast), «Кастаир» (Kastair), «Кастел» (Kastel), «Кастмар» (Kastmar), «Кастол» (Kastol), «Касторион» (Kastorion), «Кастспир» (Castispir), «Кемтело» (Kemtelo), «Кипрес» (Kipres), «Класт» (Clast/Klast), «Клир Эйр» (Clear Air), «Кокаст» (Kokast), «Конкаст» (Conkast), «Крома» (Croma), «Ксалар» (Xalar), «Ксигенаст» (Xigenast), «Ксимпрув» (Ximprove), «Ксифло» (Xyflo), «Кулаир» (Kulair), «Куленто» (Culento), «Курост» (Curost).

«Ланаир» (Lanair), «Лангаир» (Lungair), «Ласма» (Lasma), «Лелипел» (Lelipel), «Леукаст» (Leukast), «Леукотрен» (Leucotren), «Леукотрис» (Leukotris), «Лиам» (Liam), «Локтрил» (Loctril), «Лукавент» (Lukavent), «Лукаир» (Lukair), «Лукаклин» (Lukakline), «Лукамонт» (Lucamont), «Луканекс» (Lukanex), «Лукарацио» (Lukaratio), «Лукас» (Lukas), «Лукасм» (Lukasm), «Лукасма» (Lukasma), «Лукаст» (Lukast), «Лукастанг» (Lukastang), «Лукастин» (Lukastin), «Лукастма» (Lukastma), «Лукема» (Lukema), «Луксат» (Luxat), «Луласт» (Lulast), «Лумента» (Lumenta), «Лумона»(Lumona), «Лумонт» (Lumont).

«Максаир» (Maxair), «Медикаст» (Medikast), «Медлукаст» (Medlukast), «Меларт» (Melarth), «Мефлорт» (Meflort), «Милетик» (Miletic), «Милукант» (Milukante), «Минар» (Minair), «Мингаир» (Mingair), «Минталос» (Mintalos), «Миралуст» (Miralust), «Митека» (Myteka), «М-Каст» (M-Kast), «М-Лукас» (M-Lucas), «Модриан» (Modrian), «Модулар» (Modulair), «Могулар» (Mogulair), «Мокаст» (Mokast), «Моликаст» (Molicust), «Молли» (Molly), «Молукар» (Molucar), «Молукат» (Molukat), «Молус» (Molus), «Мон» (Mon), «Монака» (Monaka), «Монакс» (Monax), «Моналаст» (Monalast), «Моналюкс» (Monalux), «Монарк» (Monark), «Монас» (Monas), «Мондео» (Mondeo), «Монека» (Moneka), «Монекаст» (Monekast), «Монк» (Monk), «Монкас» (Moncas), «Монкаст» (Monkast), «Монкаста» (Monkasta), «Монкон» (Monkon), «Монк-П» (Monk-P), «Монкс» (Monxe), «Монласт» (Monlast), «Монлер» (Monler), «Монлукар» (Monlucare), «Моновас» (Monovas), «Монокаст» (Monocast), «Монолар» (Monolair), «Монофаст» (Monofast), «Монопрокс» (Monprox), «Монсефил» (Moncefil), «Монстонол» (Monstonol), «Монтаир» (Montair), «Монтал» (Montal), «Монталис» (Montalis), «Монтан» (Monthan), «Монтас» (Montas), «Монтасма» (Montasma), «Монтаст» (Montast), «Монтеген» (Montegen), «Монтегол» (Montegol), «Монтедор» (Montedor), «Монтезид» (Montezyd), «Монтезим» (Montezim), «Монтейл» (Montale), «Монтек» (Montec/Montek), «Монтека» (Monteka), «Монтекал» (Montekal), «Монтекаст» (Montekast), «Монтекон» (Montecon), «Монтекс» (Montex), «Монтексал» (Montexal), «Монтексин» (Montexin), «Монтел» (Montel), «Монтела» (Montela), «Монтелар» (Montelair/Montelar), «Монтеласт» (Montelast), «Монтелекс» (Montelex), «Монтело» (Montelo), «Монтелон» (Montelon), «Монтелубронх» (Montelubronch), «Монтелуген» (Montelugen), «Монтелук» (Monteluk), «Монтелукаст» (Montelukast/Montelucast/Montelucaste), «Монтелукастум» (Montelukastum), «Монтелус» (Montelus), «Монтелутег» (Monteluteg), «Монтелюкс» (Montelux), «Монтемак» (Montemac/Montemak), «Монтемакс» (Montemax), «Монтемед» (Montemed), «Монтен» (Montene), «Монтена» (Montena), «Монтенааф» (Montenaaf), «Монтенузид» (Montenuzyd), «Монтеп» (Montep), «Монте-Р» (Monte-R), «Монтерин» (Monterin), «Монтерон» (Monteron), «Монтеспир» (Montespir), «Монтессан» (Montessan), «Монтест» (Montest), «Монтесур» (Montesur), «Монтетринас» (Montetrinas), «Монтефар» (Montefar), «Монтешер» (Montesher), «Монте-Эйр» (Monte-Air), «Монти» (Monti/Monty/Montey), «Монтива» (Montiva), «Монтигет» (Montiget), «Монтика» (Montica/Montika), «Монтилаб» (Montilab), «Монтилак» (Montilak), «Монтилет» (Montilet), «Монтипедиа» (Montipedia), «Монтифаст» (Montifast), «Монтол» (Montol), «Монт-Р» (Mont-R), «Монтрат» (Montrate), «Монтрил» (Montril), «Монтулар» (Montular), «Монтулинд» (Montulind), «Монт-хейм» (Mont-heim), «Монукаст» (Monukast), «Моор» (Moor), «Монтемак» (Montemak), «Мончр» (Monchr), «Морал» (Moral), «Москалаир» (Moscalair), «Мотеки» (Moteqi), «Мофенстра» (Mofenstra), «Мукософт» (Mucosoft), «Мулпас» (Moolpas), «Мултилер» (Multiler), «Мункаст» (Mooncast).

Читайте также:  ОСТРАЯ СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ Диагностика и лечение на догоспитальном этапе 09 02 Лечащий врач

«Нозма» (Nozma), «Нотта» (Notta), «Н-Фесс» (N-Fess).

«Одимонт» (Odimont), «Одмон» (Odmon), «Орилукаст» (Orilukast), «Отелус» (Otelus).

«Паймонт» (Piemonte), «Пленаир» (Plenair), «Плуралаис» (Pluralais), «Пневмо-Каст» (Pneumo-Kast), «Праймэйр» (Primeair), «Превенил» (Prevenil), «Проваир» (Provair), «Промонта» (Promonta), «Профилакс» (Profilax), «Пульмокаст» (Pulmokast), «Пульмонт» (Pulmont).

«Реверсаир» (Reversair), «Рекаст» (Recast), «Релукас» (Relukas), «Реокаст» (Reokast), «Респаир» (Respair), «Респикаст» (Respikast), «Рискал» (Riskal), «Роласт» (Rolast), «Ромиласт» (Romilast).

«Сансибаст» (Sansibast), «СБ-Монек» (SB-Monec), «Седокаст» (Sedokast), «Селезен» (Selezen), «Сенлоир» (Senloir), «Сеновитал» (Senovital), «Силмон» (Silmon), «Сингукаст» (Singukast), «Сингулекс» (Singulex), «Синкаст» (Sincast), «Симплаер» (Simplaer), «Синаир» (Sinair), «Синбрукс» (Sinbrux), «Синглон» (Singlon/Synglon), «Сингодем» (Singodem), «Сингулекс» (Singulex), «Сингуляр» (Singulair), «Сингумент-С» (Singument-S), «Син-Монт» (Sin-Mont), «Синтаир» (Sintair), «Синтелукаст-Гуманити» (Sintelukast-Humanity), «Синтрин» (Sintrine), «Смарти» (Smarti), «Сперадак» (Speradac), «Спирокаст» (Spirokast), «Спиромон» (Spiromon), «Сурфаир» (Surfair), «Сувиар» (Suviar), «Симлукаст» (Symlukast).

«Тейк Эйр» (Take Air), «Текаст» (Tekast), «Телекаст» (Telekast), «Телук» (Teluk), «Телука» (Teluka), «Телукаст» (Telukast), «Телумантес» (Telumantes), «Телумил» (Telumyl), «Терракаст» (Terrakast), «Т Лукаст» (T Lukast), «Топраз» (Topraz), «Тордел» (Thordel), «Трилаки» (Trilucky), «Трилок» (Trilock).

«Фломонт» (Flomont), «Фригест» (Freegest), «Фульмонт» (Fulmont).

«Центокаст» (Centokast), «Церрокаст» (Cerrokast).

«Эверест» (Everest), «Эдрон» (Edron), «Эйрброн» (Airbron), «Эйрвей» (Airway), «Эйрфаст» (Airfast), «Эйриз» (Aireez), «Эйрил» (Aireal), «Эйринг» (Airing), «Эйркаст» (Aircast), «Эйрласт» (Airlast), «Эйрлукаст» (Airlukast), «Эйрмол» (Airmol), «Эйрокаст» (Airokast), «Эйромед» (Airomed), «Эйрон» (Airon), «Эйрфикс» (Airfix), «Экталуст» (Ektalust), «Элукан» (Elukan), «Элункаст» (Elunkast), «Эмлукаст» (Emlucast), «Эоник» (Eonic), «Эфира» (Ephyra).

Бронхиальная астма

Бронхиальная астма ширится в массах, сегодня в мире ею больны почти 300 миллионов взрослых и детей. Именно астма считается самым частым хроническим заболеванием детского возраста, истории жизни почти 15% маленьких россиян помечены этим неприятным диагнозом, и больных детей больше взрослых.

Серебрянский Юрий Евстафьевич

Серебрянский Юрий Евстафьевич

Необычная особенность бронхиальной астмы: максимальная доля заболевания диагностируется в детстве, преимущественно, у мальчиков, к подростковому возрасту соотношение больных мальчиков и девочек выравнивается, а у взрослых астмой болеют преимущественно женщины.

В России болеют астмой десять из сотни взрослых, а всего около 7 миллионов, ежегодно чуть больше 40 тысяч не переживают очередной тяжёлый приступ заболевания. Самая высокая заболеваемость поразила шотландцев. Сырость и холод потворствуют астме, что знал даже Гиппократ, который и придумал называть возникающее приступообразное удушье астмой.

Отмечено, что чистота тоже ведёт к возрастанию частоты аллергии, и астмы как её клинического апогея. Забавный клинический случай произошёл в средневековье, итальянский врач без каких-либо снадобий вылечил епископа от астмы, прописав ему диету с упражнениями и, главное, замену старой перины.

Горожане болеют бронхиальной астмой чаще сельчан, потому что в слишком чистой цивилизации и загазованной урбанизации организм человека не приучается адекватно реагировать на воздействие разнообразных природных аллергенов, зато в воздухе постоянно плавают и летают разнообразные аэрополлютанты — вредные частицы техногенных производств. Замечено, что тяжесть астмы напрямую связана с социальным и нервным статусом пациента, чем нервознее его жизнь, тем сложнее протекает его болезнь.

Мы вам перезвоним

Провокаторы астмы

Причин для возникновения астмы много, её сегодня специалисты определяют как «гетерогенное» заболевание, буквально, разнородное или много причинное. Но точно известно, что на фоне хронического воспаления слизистых дыхательных путей возникает большинство случаев астмы, но отнюдь не все заболевания можно объяснить только этим. При астме организм неадекватно реагирует на какие-то определённые раздражители, когда ответ на присутствие неродного ему фактора больше, чем следует.

В роли запускающего болезнь чаще всего выступают аллергены, наполняющие внешнюю среду. Как правило, это природные аллергены, такие как домашняя пыль, шерсть животных, чешуйки хитинового покрова насекомых, споры грибов. Для возбуждения процесса достаточно микроскопической дозы аллергена, даже грамма не требуется. Кстати, научные исследования подтверждают, что чем реже ребёнок сталкивается с такими аллергенами, то есть чем чище окружающий его мир, тем больше вероятность развития у него астмы при первой встрече с ранее недоступным компонентом внешней среды. Так изгнали из квартир тараканов и у следующих поколений людей, никогда не встречавших домашних тараканов, участилась реакция на их аллергены.

Способствует формированию астмы, но не вызывает её, загазованность, профессиональные вредные вещества, табачный дым, продукты питания. Триггерами считают холодный сырой климат, значительные физические, а по факту почти спортивные у нетренированного человека, нагрузки. Сами по себе все они не являются аллергенами, но помогают аллергенам вредить, тоже сужая просвет бронхов. Существует даже астма физического усилия, проявляющаяся при физической нагрузке, как правило, связанная с неадекватным лечением.

У многих из нас существуют причины для возникновения астмы, связанные с работой, вернее, с обстановкой на рабочем месте. Эта форма так и называется — астма на рабочем месте. Веществ, способных вызвать заболевание — сотни, пыль домашняя совсем не похожа на пыль библиотечную, или уличную, или офисную. При рабочей астме к развитию приступа приводит «трудовая» пыль офиса, по составу не совпадающая с домашней. Аналогично происходит на каком-нибудь производстве, где в пыли имеются частицы красок и химических веществ, отсутствующие в квартирах. И получается, что для астмы всегда найдётся повод.

Внутренний настрой на астму

Но для развития астмы нужна и внутренняя предрасположенность. Предполагают наличие генетической предрасположенности, потому что хотя бы при одном больном астмой родителе в половине случаев ребёнок рискует унаследовать болезнь. Но конкретные гены, ответственные за появление болезни пока не нашли. Способствует развитию астмы избыточный вес, при котором брюшным жиром диафрагма оттесняется в грудную полость, из-за чего объём дыхания уменьшается, нижние отделы лёгких «сжаты» и в тепле и влажности размножаются залетевшие с воздухом бактерии.

Интересна особенность взаимоотношений заболевания с полом. В детстве астме больше подвержены мальчики, но не из-за «мужской» хромосомы или половых гормонов, а просто у них чуть меньше просвет бронхов, поэтому при воспалении бронхи легко перекрываются отёчной слизистой, формируя благоприятную среду для поддержания бактериального воспаления. У взрослых астма — женская болезнь, и тут она, по-видимому, сцеплена с выработкой половых гормонов, потому как приступы часто совпадают с менструациями.

Как возникает астма

Бронхиальная астма зиждется на воспалении дыхательных путей, причём воспаление может вызываться и бактериями, и вирусами, и простейшими микроорганизмами — кем угодно. Но очень часто первый приступ болезни возникает именно после перенесённой инфекции, а поскольку каждый человек в среднем шесть раз за год переносит вирусную инфекцию — простуду, повод для развития астмы возникает довольно часто. Сам приступ удушья возникает непосредственно из-за резкого сужения просвета бронхов, как правило, на фоне уже имеющегося воспалительного сужения.

Слизистая в состоянии воспаления пропитана избытком жидкости и во множестве собираются иммунные клетки, по малейшему поводу выбрасывающие биологически активные вещества. Залетевший с воздушным потоком крохотный аллерген падает на рыхлую отёчную слизистую, и тут же к нему устремляются толпы иммунных клеток, выбрасывающих продукты, которые должны убить аллерген, но аллерген не живой организм, его нельзя убить. Слизистая ещё больше отекает, суживая просвет, и воздух может пройти по бронху только при приложении усилия. Начинается удушье, все нормальные люди боятся смерти от недостатка воздуха, а от выброса «гормонов страха» приступ ещё больше усиливается.

Приступы астмы чаще всего провоцируются стрессами, эмоциональными переживаниями, после психических нагрузок и при переутомлении. Астма — психосоматическая болезнь, она не только возникает на фоне эмоций, приступ усугубляется эмоцией, не проходит бесследно для психики страх встречи с аллергеном и развития приступа. У больных до 40-летнего возраста в девяти из десяти случаев причиной болезни становится давняя аллергия. У пожилых людей астма тоже может развиться астма, потому что благоприятную среду создают эмфизема и лёгочные заболевания.

Вы пропустили