Медицинская энциклопедия г. Москвы

Единая медицинская справочная
122

Госпитализации граждан РФ
в стационары Москвы по ОМС
+7 (495) 587-70-88
Горячая линия проекта "Москва-столица здоровья"

Флуконазол пить до или после еды

Янв 18, 2022

Флуконазол

Фото препарата

  • Латинское название: Fluconazole
  • Код АТХ: J02AC01
  • Действующее вещество: Флуконазол (Fluconazole)
  • Производитель: ВЕРТЕКС АО, Верофарм ОАО, Барнаульский завод медицинских препаратов, Производство Медикаментов, Биоком ЗАО, Озон Фарм ООО, Фармпроект АО (Россия), Здоровье — фармацевтическая компания, Астрафарм (Украина), Тева Фармацевтический завод АО (Венгрия), Салютас Фарма ГмбХ (Германия), Реплек Фарм ООО Скопье (Республика Македония)

Состав Флуконазола

В состав препарата в виде капсул входит активный компонент флуконазол. Капсулы также содержат дополнительные компоненты: картофельный крахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеарат или магния стеарат.

Флуконазол в таблетках содержит в составе аналогичное действующее вещество, а также лаурилсульфат натрия в качестве дополнительного компонента.

Форма выпуска

Это лекарство выпускается в капсулах Флуконазол 150 мг, 50 мг, 100 мг. Это капсулы голубого цвета, внутри содержится белый или желтоватый гранулированный порошок. Содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые вкладывают в коробки из картона. Также производятся таблетки Флуконазола, сироп, гель, свечи, раствор для введения Флуконазол в/в.

Фармакологическое действие

Аннотация вмещает информацию о том, что препарат действует как противогрибковое средство, ингибируя специфически синтез грибковых стеринов. Относится к классу триазольных соединений.

Отмечается специфическое воздействие на ферменты грибков, которые зависят от цитохрома Р450. Активное вещество демонстрирует активность по отношению к разнообразным штаммам Candida spp. (в том числе эффективен при висцеральном кандидозе), Cryptococcus neoformans (в том числе эффективен при внутричерепных инфекциях), Trichophytum spp, Microsporum spp. Также препарат активен по отношению к микроорганизмам, являющимся возбудителями эндемических микозов: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Средство приостанавливает превращение в эргостерол ланостерола клеток грибов. Под его воздействием возрастает проницаемость мембраны клетки, тормозится процесс ее роста и репликации. Высокоизбирателен для цитохрома Р450 грибов, но в организме человека он эти ферменты почти не угнетает. Антиандрогенной активности не демонстрирует.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Википедия свидетельствует, что после перорального приема средство активно абсорбируется в ЖКТ человека. В плазме уровень концентрации активного вещества составляет больше 90% уровня, который отмечается, если практикуется внутривенный способ применения. На всасывание вещества не влияет прием пищи, поэтому не имеет значения, как принимать, до еды или после. После приема лекарства внутрь наибольшая концентрация в крови имеет место спустя 0,5–1,5 часа. Время полувыведения из крови равняется 30 часам. То есть принимать средство можно один раз в сутки. При вагинальном кандидозе достаточно однократного приема средства, для чего применяется одна таблетка или другая форма препарата.

11–12% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Когда начинает действовать препарат, зависит от схемы лечения. Если принимать лекарство ежедневно один раз, то стабильная концентрация действующего компонента в крови человека наблюдается на четвертый-пятый день (у 90% людей). В случае, если в первый день лечения пациенту вводят двукратную суточную дозу, то такой эффект отмечается уже на второй день лечения.

Проникает в организме во все жидкости. Выводится из организма через почки, примерно 80% выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Определяются такие показания к применению препарата:

  • инфекционные заболевания, спровоцированные кандидами (диссеминированный кандидоз, генерализованный кандидоз, другие формы инвазивного кандидоза;
  • кандидоз слизистых(в том числе глотки, полости рта, пищевода);
  • кандидурия;
  • хронический атрофический и кожно-слизистый кандидоз полости рта (развивается у людей с зубными протезами);
  • неинвазивные бронхолегочные инфекции;
  • кандидоз генитальный (вагинальный кандидоз в острой форме и при рецидивах);
  • профилактика повторного проявления вагинального кандидоза (в том случае, если болезнь развивается от трех раз в год), кандидозный баланит;
  • криптококковая инфекция, криптококковый менингит; ;
  • дерматомикозы (в том числе микозы тела, стоп, области паха); ;
  • эндемические микозы глубокие;
  • профилактика развития грибковых инфекций у людей, которым была проведена цитостатическая или лучевая терапия.

Противопоказания

Существуют такие противопоказания для применения этого лекарства:

  • проявление высокой чувствительности к флуконазолу либо к азольным соединениям, которые по химической структуре близки к флуконазолу;
  • параллельное применение терфенадина, если пациент получает дозу Флуконазола 400 мг в сутки или больше;
  • параллельный прием астемизола любо других лекарств, которые увеличивают интервал QT;
  • возраст до 4 лет.

Осторожно нужно принимать при печеночной недостаточности, также почечной недостаточности, при появлении сыпи у людей, страдающих поверхностной грибковой инфекцией, при потенциально проаритмогенных состояниях у людей, имеющих факторы риска (органические болезни сердца, прием лекарств, провоцирующих развитие аритмии, нарушения электролитного баланса). Как принимать Флуконазол в таком случае, следует обязательно спрашивать у специалиста.

Побочные действия

При лечении препаратом у пациента могут развиваться такие побочные эффекты:

Как пить лекарство при проявлении таких эффектов, и стоит ли продолжать лечение, следует индивидуально консультироваться у врача.

Инструкция по применению Флуконазола (Способ и дозировка)

Препарат назначают для приема перорально (капсулы Флуконазол Штада, Флуконазол Тева, таблетки) или для применения путем внутривенного введения. Также существуют другие формы лекарства, действующим веществом которых является флуконазол, — свечи, мазь.

Раствор инфузионно вводят со скоростью, не превышающей 10 мл в минуту.

Таблетки Флуконазол, инструкция по применению

Дозировка препарата зависит от заболевания и его тяжести.

Больным с диссеминированным кандидозом, кандидемией в первые сутки назначают 400 мг, далее дозу нужно уменьшить до 200 мг. Детям с целью лечения генерализованного кандидоза показан прием в сутки 6–12 мг на 1 кг веса.

Пациентам с орофарингеальным кандидозом показано от 50 мг до 100 мг Флуконазола один раз в день, период лечения — 1-2 недели.

Людям, страдающим атрофическим кандидозом слизистой полости рта, показано по 50 мг один раз в день. Лечение сочетается с применением местных средств для обработки протезов. При терапии других кандидозных инфекциях слизистых назначают 50–100 мг в день, период терапии — от 14 до 30 дней.

С целью профилактики развития рецидивов орофарингеального кандидоза у людей со СПИДом показано 150 мг один раз в неделю. Если кандидоз слизистых развивается у детей, дозу следует брать из расчета 3 мг ЛС на 1 кг веса в день. В первый день можно дать ребенку двойную дозу.

Больным с криптококковыми инфекциями и криптококковым менингитом, как правило, назначают по 200–400 мг ЛС один раз в день. В первый день показан прием 400 мг средства. Продолжительность лечения может составлять от 6 до 8 недель. Детям назначают дозу из расчета 6–12 мг на 1 кг веса в сутки.

Людям, страдающим инфекционными заболеваниями кожи, рекомендуется назначать 150 мг один раз в неделю либо пить по 50 мг средства один раз в сутки. Лечение нужно продолжать на протяжении 2-4 недель. Для мужчин и женщин, больных микозом стоп, иногда требуется более продолжительная терапия – до 6 недель.

Пациентам с отрубевидным лишаем рекомендуется принимать по 300 мг 1 раз в неделю, период терапии – 2 недели. В зависимости от интенсивности симптомов, врач может назначить еще один прием Флуконазола на третьей неделе. Возможно применение еще одной схемы лечения – по 50 мг 1 раз в день, период терапии – две-четыре недели.

Больным онихомикозом назначают по 150 мг один раз в неделю. Терапия должна продолжаться до тех пор, пока на месте больного ногтя не вырастет здоровый.

Люди, страдающие глубоким эндемическим микозом, иногда проходят продолжительный курс лечения препаратом, который может продолжаться до двух лет. Доза в сутки составляет 200–400 мг.

Инструкция по применению флуконазола при молочнице предусматривает, что при вагинальном кандидозе проводится однократный прием препарата, его доза составляет 150 мг.

Как правило, Флуконазол при молочнице эффективен уже после одноразового приема. Но подробнее о том, как принимать Флуконазол при молочнице, расскажет врач после индивидуальной консультации. Прежде чем определить, как пить при молочнице любое лекарство от молочницы, специалист учитывает причины заболевания и индивидуальные особенности его течения. При хронической молочнице Флуконазол Тева или другие разновидности препарата назначаются с целью предупреждения рецидивов в дозе 150 мг один раз в месяц. Применять средство нужно на протяжении 4-12 месяцев. С целью профилактики капсулы назначаются в дозе 50–400 мг один раз в день, в зависимости от того, насколько высок риск проявления болезни. Детям от молочницы Флуконазол в таблетках назначается в дозе из расчета 3–12 мг лекарства на 1 кг веса в сутки. Сколько пить средства, зависит от выраженности инфекции.

При баланите схема лечения у мужчин следующая: препарат нужно принимать дозой 150 мг одноразово.

Некоторые пациентки интересуются, можно ли пить при месячных таблетки или капсулы. По мнению специалистов, принимать Флуконазол можно в любое время, вне зависимости от месячного цикла. Через сколько помогает лекарство, зависит от интенсивности симптомов болезни.

Передозировка

При передозировке у пациента может отмечаться тошнота, диарея, рвота, при тяжелой передозировке возможно проявление судорог. Есть данные о единичных проявлениях галлюцинаций. В случае передозировки применяется форсированный диурез, проводят промывание желудка, гемодиализ. Также применяется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Перед началом лечения важно знать не только о том, от чего Флуконазол в таблетках и в других формах помогает, но и о взаимодействии ЛС с другими препаратами.

При одновременном приеме Варфарина становится более продолжительным протромбиновое время флуконазола.

При одновременном приеме гипогликемизирующих пероральных средств, относящихся к группе производных сульфонилмочевины, происходит увеличение периода полувыведения Флуконазола. Как следствие, есть вероятность проявления гипогликемии.

При одновременном приеме фенитоина отмечается клинически значимое повышение концентрации фенитоина.

При одновременном многократном применении гидрохлоротиазида отмечается повышение концентрации флуконазола в крови. При этом не нужно менять дозировку.

При одновременном лечении Рифампицином происходит уменьшение AUC на 25%. Также снижается время полувыведения на 20%. В некоторых случаях врач принимает решение о том, чтобы повысить его дозу.

При лечении Флуконазолом рекомендован контроль концентрации циклоспорина в крови.

Если одновременно больной получает высокие дозы Теофиллина, важно учитывать вероятность передозировки Теофиллина.

Читайте также:  Дустовое мыло от вшей и гнид

Противопоказано принимать в сутки в дозе больше 400 мг в сочетании с терфенадином.

При одновременном приеме цизаприда могут проявиться негативные побочные эффекты со стороны сосудов и сердца, в частности, пароксизмы желудочковой тахикардии.

Если комбинируется Флуконазол и Зидовудин, за больным должен наблюдать врач, так как побочные эффекты Зидовудина могут увеличиваться.

Если одновременно назначается лечение Астемизолом, цизапридом, Такролимусом, Рифабутином либо любым другим ЛС, которое метаболизируется системой цитохрома Р450, возможно увеличение концентрации этих лекарств крови.

На абсорбцию Флуконазола не влияет одновременный прием Циметидина либо антацидов.

Условия продажи

В аптеках реализуются по рецепту, специалист дает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить свечи Флуконазол, мазь Флуконазол, крем, таблетки и капсулы следует в темном месте, ЛС нужно беречь от попадания лучей солнца.

Срок годности

Особые указания

Если в процессе лечения отмечается нарушения функций печени, важен постоянный контроль врача. Если отмечаются признаки поражения печени, следует отменить прием лекарства.

Применяя лекарство местно для мужчин и женщин, следует учесть, что у людей, больных СПИДом, чаще развиваются разнообразные кожные реакции.

Следует учитывать не только то, через сколько действует Флуконазол, но и тот факт, что при преждевременном прекращении лечения возможно развитие рецидивов. Поэтому важно полностью завершать назначенную схему лечения. Важно учесть это, применяя Флуконазол от грибка ногтей, так как отзывы при грибке ногтей свидетельствуют, что при преждевременном прекращении лечения возможно проявление рецидива болезни.

У многих пациентов возникает вопрос о том, Флуконазол — это антибиотик или нет? Следует учитывать, что это противогрибковое средство, а не антибиотик.

Можно ли мужчинам принимать этот препарат, зависит от диагноза. Флуконазол для мужчин назначают при грибковых инфекциях, принимать его нужно точно по назначенной схеме.

Флуконазол — эффективное средство для борьбы с кандидозом

Флуконазол — триазольное противогрибковое средство, которое ингибирует ферменты грибов и нарушает процесс их роста. В основном Флуконазол подавляет активность грибов рода Candida. Лекарство отличается высокой биодоступностью и хорошей переносимостью.

Флуконазол Вертекс

Флуконазол — показания к применению

Спектр назначений у него очень широкий, поскольку грибковые инфекции могут беспокоить любого человека в случаях, когда у него снижен иммунитет. Кандидоз слизистых оболочек и кожи сам по себе не опасен и легко поддается лечению. К примеру, в легких случаях от молочницы достаточно принять всего одну капсулу Флуконазол однократно. Но проблемы возникают, когда грибок проникает глубоко в органы и ткани, в таких случаях речь идет о системном микозе. К счастью, генерализованная форма встречается редко, и ею занимаются врачи в стационаре. Мы в этой статье перечислим общие показания и сделаем акцент на безрецептурной форме препарата Флуконазол. Несмотря на безопасность и легкость приема препарата, мы все же не рекомендуем заниматься самолечением.

  • вагинальный кандидоз;*
  • кандидоз на слизистых оболочках полости рта (орофарингиальный кандидоз), кандидоз пищевода;
  • кандидоз хронический ротовой полости у пациентов, применяющих зубные протезы;*
  • баланит кандидозный (грибковое воспаление на половом органе мужчин);*
  • инвазивный (системный) кандидоз;
  • кандидурия — (грибки рода Candida в моче);
  • кандидоз хронический на коже и слизистых;
  • дерматомикозы, включая: дерматофития стоп, туловища, паха, разноцветный лишай и кожный кандидоз, когда назначена системная терапия;
  • дерматофития ногтей (онихомикоз), когда терапия другими препаратами невозможна;
  • криптококковый менингит;
  • кокцидиоидомикоз.

* когда местное лечение не применимо.

В случаях, если иммунная система пациента не справляется, Флуконазол назначают для профилактики рецидивов:

  • криптококкового менингита;
  • кандидоза ротовой полости и пищевода у ВИЧ-инфицированных больных;
  • вагинального кандидоза (если симптомы молочницы появлялись 4 раза в год или более);
  • для профилактики кандидоза у больных с длительной нейтропенией (с гемобластозами, проходящими химиотерапию или трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Флуконазол для детей — показания

  • кандидоз ротовой полости и пищевода;
  • системный кандидоз;
  • криптококковый менингита и профилактики кандидозных инфекций у детей с ослабленным иммунитетом.

Флуконазол — инструкция по применению

Капсулы проглатывают, запивая водой. Обычно пациенты уточняют, как принимать — до еды или после? В данном случае это не имеет значения, пища не влияет на биодоступность.

  • Хронический атрофический кандидоз полости рта при ношении зубных протезов, назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут. в течение 2-х недель в сочетании с местным антисептическим лечением.
  • Острый вагинальный кандидоз, баланит, осложненный грибами рода Candida, Флуконазол назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для предотвращения рецидивов вагинального кандидоза применяют 150 мг через каждые три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), далее для поддержания по 150 мг 1 раз в неделю. Поддерживающую терапию при необходимости можно проводить вплоть до 6 месяцев.
  • Дерматомикозы. Инфекции кожи, включая дерматофитию стоп, туловища, паховой области, при кандидозных инфекциях доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения обычно 2-4 недели, при инфекциях стоп возможна терапия до 6 недель.
  • Разноцветный лишай — 300-400 мг 1 раз/нед в течение 1-3 недель или по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель (в зависимости от схемы пациент покупает дозировку 150 мг или 50 мг).
  • Грибок ногтей (онихомикоз) — по 150 мг 1 раз/нед, лечение должно продолжаться до тех пор, пока не произойдет замещение инфицированного ногтя на здоровый. Для этого может потребоваться несколько месяцев.

Как принимать Флуконазол при молочнице?

При этой патологии пациенты могут приобрести лекарство без рецепта и по совету провизора. Если посетить врача, то он уверенно назначит Флуконазол еще до получения результатов анализов на болезнетворные микроорганизмы. Позже при наличии итогов обследования доктору потребуется только скорректировать схему терапии, или продолжить выбранную тактику. Флуконазол в капсулах помогает очень быстро.

При приеме внутрь уровень биодоступности препарата такой же высокий, как и при внутривенном введении, поэтому достаточно принять одну капсулу 150мг однократно, запивая водой. Для того, чтобы симптомы не возвращались, возможен прием по схеме каждые три дня, всего 3 дозы — на 1, 4 и 7 дни.

Флуконазол может начать действовать уже через день. В частности, производитель оригинального препарата Pfizer (Дифлюкан) сообщает конкретно, что облегчение наступает уже через 24 часа. Однако, необходимо советоваться с врачом с тем, чтобы исключить наличие других болезнетворных агентов.

Флуконазол 150 мг

Флуконазол 150 мг

Сама молочница не относится к инфекциям, передающимся половым путем. Кандидоз развивается на фоне сниженного иммунитета, например, после применения антибиотиков, при ношении синтетического белья, в периоды очень жаркой погоды и даже при стрессах. Пациентам во время визита к врачу необходимо сообщить о наличии полового партнера для того, чтобы и ему были назначены профилактические или же лечебные меры.

Часто женщины задают вопрос: может ли появиться цистит от молочницы? В данном случае объективный ответ дает только врач. Развитие цистита на фоне молочницы вполне реальный сценарий, если пациент игнорирует посещение специалиста. Дрожжеподобные грибки попадают из уретры в мочевой пузырь и там вызывают воспаление. Симптомы вагинального кандидоза и цистита могут быть похожи. В дальнейшем инфекция из мочевого пузыря может достигнуть почек и там привести к острой почечной недостаточности. Поэтому терапию надо начинать вовремя. Иногда у женщин нет кандидоза, но он развивается после лечения цистита антибиотиками. Скорректировать неприятный эффект поможет врач.

Можно ли применять Флуконазол при грудном вскармливании и беременности?

Следует избегать применение препарата при беременности, исключение составляют тяжелые или угрожающие жизни системные грибковые инфекции, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Также нужно использовать надежные методы контрацепции женщинам детородного возраста в период лечения препаратом Флуконазол и как минимум неделю после принятия последней дозы. Поскольку, есть информация о случаях самопроизвольного аборта и появления врожденных патологий у детей, чьи матери получали Флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в I триместре беременности.

При приеме беременными увеличенных доз длительно в первом триместре, растет и количество пороков у младенцев: искривление бедренных костей, нарушение формирования свода черепа, брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, волчья пасть, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.

Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому запрещено применение при грудном вскармливании .

Можно ли пить Флуконазол при приеме антибиотиков?

Комбинации антибиотиков и противогрибковых средств определяет только врач. Если после проведения лечения антибиотиками у пациента развивается кандидоз, назначение препарата Флуконазол возможно. Но одновременный прием не всегда возможен из-за того, что лекарство активно взаимодействует с другими веществами. В группе риска находятся некоторые антибиотики, сердечно-сосудистые средства, психотропные и многие другие. Поэтому пациенту необходимо сообщать обо всех своих сопутствующих заболеваниях и принимаемых лекарствах.

Противопоказано совместное применение с препаратами

Эритромицин, Цизаприд, Терфенадин, Астемизол, Пимозид, Хинидин

Не рекомендуется использовать с лекарствами

Галофантрин, Амиодарон, Гидрохлоротиазид, Рифампицин, Алфентанил, Амитриптилин, Нортриптилин, Амфотерицин B, Антикоагулянты, Бензодиазепины (короткого действия), Карбамазепин, Блокаторы кальциевых каналов, Невирапин, Циклоспорин, Циклофосфамид, Фентанил, Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Лозартан, Метадон, Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Фенитоин, Ивакафтор, Преднизон, Рифабутин.

Полный список взаимодействий читайте в инструкции к препарату.

Побочное действие

Обычно Флуконазол хорошо переносится в рекомендованных дозировках. Тем не менее, описаны случаи нежелательных проявлений со стороны разных систем организма, частоту их можно прочитать в инструкции подробно.

Флуконазол (Fluconazole) инструкция по применению

Флуконазол инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуконазол

Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
флуконазол50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы : титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

Читайте также:  Экзема на половом члене

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
флуконазол150 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.

Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. Время C max после приема внутрь, натощак 150 мг препарата — 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T 1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы — 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. V d приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T 1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания препарата Флуконазол

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
  • кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
  • отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;
  • онихомикоз;
  • кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B36.0 Разноцветный лишай
B37.0 Кандидозный стоматит
B37.1 Легочный кандидоз
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.6 Кандидозный эндокардит
B37.7 Кандидозный сепсис
B37.8 Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
B38 Кокцидиоидомикоз
B39 Гистоплазмоз
B45 Криптококкоз

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) — 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД , после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Клиренс креатинина Интервал/суточная доза
более 40 мл/мин24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч)
10-20 мл/мин72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе , одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто — более 1%; нечасто — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • детский возраст до 4 лет.

Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Клиренс креатинина Интервал/суточная доза
более 40 мл/мин24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч)
10-20 мл/мин72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе , одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами

Флуконазол увеличивает T 1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T 1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа «пируэт».

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Условия хранения препарата Флуконазол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Метронидазол: инструкция по применению

Что убивает метронидазол?

Только в Европе в 25 000 случаев в год антибиотики не работают. Люди погибают. Это обусловлено развитием устойчивости микроорганизмов к часто назначаемым препаратам. Но пока есть метронидазол — противопротозойное средство с антибактериальным эффектом, который реже других препаратов вызывает резистентность.

Расскажем, от чего он помогает, какие имеет побочные эффекты и противопоказания, а также сравним с аналогами.

Метронидазол это антибиотик или нет

Препарат обладает противомикробным действием, поэтому специалистам часто задают вопрос: «Метронидазол — это антибиотик или нет?». Да, Метронидазол относится к антибиотикам. Однако в первую очередь его используют как противопротозойное средство. Он на 99% эффективен против трихомонад, амеб и лямблий.

В состав Метронидазола входит одноименное действующее вещество. Его механизм действия заключается в блокировке ДНК микроорганизмов, из-за чего они погибают. Устойчивость бактерий и простейших к нему развивается намного реже, чем к другим антибиотикам. Например, у бактерий C. difficile резистентность к метронидазолу составляет 1%, а к ципрофлоксацину — 95%.

От чего помогает Метронидазол

  • инфекции, вызванные простейшими (протозойные инфекции): трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебиаз
  • инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония
  • инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей
  • сепсис
  • гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, колит
  • алкоголизм
  • профилактика послеоперационных осложнений
  • лучевая терапия больных с опухолями
  • при воспалении придатков матки
  • при цистите у женщин (как последствие трихомониаза)
  • при лямблиозе среднетяжелого течения без осложнений
  • при диарее, если она вызвана бактериями, чувствительными к препарату
  • мужчинам при уретрите, спровоцированном возбудителем трихомонадой

Как принимать Метронидазол

  • таблетки 0,25 г, 0,5 г
  • раствор для инфузий 0,5%
  • вагинальные суппозитории 0,5 г
  • гель для наружного применения 1%

Схемы приема для таблеток и других форм зависят от диагноза и состояния тяжести заболевания, дозировку и длительность лечения подбирает врач.

Побочные эффекты Метронидазола

При назначении препарата Метронидазол врач должен предупредить пациента о возможных побочных действиях и учесть противопоказания.

  • диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту
  • головокружение, нарушение координации движений
  • аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа
  • кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Метронидазол при беременности

Лекарство проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Данных о влиянии на развитие плода и ребенка нет. В связи с этим запрещается применять Метронидазол во время беременности и в период грудного вскармливания.

Метронидазол и алкоголь

Метронидазол несовместим со спиртными напитками — при одновременном приеме развивается острая интоксикация организма. Возможные последствия после «коктейля» алкоголя и Метронидазола: покраснение лица и тела, повышение артериального давления, дрожь, рвота. В некоторых случаях возможен смертельный исход.

Аналоги Метронидазола

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

  • Трихопол. В составе то же самое действующее вещество — Метронидазол. Производится в Польше в виде таблеток по 0,25 г для внутреннего применения и в виде вагинальных таблеток по 0,5 г. Показания и противопоказания препаратов идентичны. Отличия только в формах выпуска и производителях субстанций. Оба препарата являются дженериками оригинального метронидазола — Флагила.
  • Выбирать, что лучше Метронидазол или Трихопол, необходимо с учетом заболевания и прописанной врачом схемы лечения. Эффективность препаратов одинаковая.
  • Тинидазол — противопротозойное средство, как и Метронидазол. Обладает аналогичным механизмом действия. Тинидазол принимают 1 раз в сутки до трех дней. Метронидазол — 2-3 раза в сутки до 7 дней в зависимости от показаний.
  • Разница между Тинидазолом и Метронидазолом: первый используется в основном для лечения инфекций, вызванных простейшими, и не используется при бактериальных инфекциях. При бактериальном вагинозе препаратом выбора является Метронидазол.
  • Орнидазол. Действующее вещество — орнидазол, тоже антипротозойное средство. Разница с Метронидазолом заключается в большей эффективности Орнидазола при трихомониазе, в удобстве применения коротким курсом и в кратности приема — 2 раза в сутки 3-5 дней. У Орнидазола профиль безопасности выше. Он применяется у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, во втором и третьем триместре беременности под наблюдением врача. В отличие от Метронидазола, совместим с алкоголем.

Рассмотрев Метронидазол, узнали, что этот препарат относится к противопротозойным средствам с антибактериальной активностью. Эта группа лекарств помогает избавиться от трихомониаза, лямблиоза, амебиаза, бактериальных вагинозов, применяется для профилактики инфекций при операциях. Во время лечения Метронидазолом нельзя употреблять алкоголь. В том числе с осторожностью принимать спиртосодержащие лекарства.

Метронидазол — рецептурный препарат. По сравнению с аналогами обладает более широким спектром показаний и разнообразием лекарственных форм. Уступает им в удобстве применения и безопасности, так как может вызывать больше «побочек».

Читайте также:  15 самых популярных в россии венерических заболеваний