Медицинская энциклопедия г. Москвы

Единая медицинская справочная
122

Госпитализации граждан РФ
в стационары Москвы по ОМС
+7 (495) 587-70-88
Горячая линия проекта "Москва-столица здоровья"

Ципролет а

Апр 8, 2022

Ципролет А

Фото препарата

  • Латинское название: Ciprolet А
  • Код АТХ: J01RА04
  • Действующее вещество: Тинидазол + Ципрофлоксацин
  • Производитель: Д-р Редди`с Лабораторис Лтд (Индия)

Состав

1 таблетка включает 600 мг тинидазола и 500 мг ципрофлоксацина – активные ингредиенты.

Дополнительные ингредиенты: кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000, диметикон, полисорбат 80, желтый краситель солнечный закат (Е110).

Форма выпуска

Ципролет А выпускается в форме таблеток в оболочке, по 10 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противопротозойное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопротозойное и противомикробное воздействие комбинированного лекарственного препарата Ципролет А проявляется благодаря эффектам двух его активных ингредиентов.

Производное имидазолатинидазол – является противопротозойным и противомикробным ЛС с высокой липофильностью, благодаря чему с легкостью проникает внутрь простейших организмов и анаэробных бактерий, где происходит угнетение внутриклеточного синтеза и повреждение самой структуры их ДНК. Тинидазол губителен для возбудителей трихомониаза, лямблиоза, амебиаза и микроорганизмов, вызывающих анаэробные инфекции: Клостридии, Бактероиды, Эубактерии, Фузобактерии, Пептококки, Пептострептококки.

Производное фторхинолонаципрофлоксацин – характеризуется широкой противомикробной эффективностью. Подавляюще воздействует на II и IV топоизомеразы ДНК-гиразы микроорганизмов, отвечающие за суперспирализацию ДНК хромосом вокруг РНК ядра, которая обязательна для расшифровки генетической информации. Препятствует делению и росту бактерий, синтезированию ДНК, приводит к выраженным изменениям внутриклеточной морфологии (включая ее мембраны и стенки), что в совокупности является причиной их гибели.

Бактерицидная эффективность направлена на грамотрицательные микроорганизмы на этапе их деления и покоя (из-за лизиса стенок клетки), а на грамположительные бактерии только на этапе их деления. Ципрофлоксацин обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам макроорганизма по причине отсутствия в них ДНК-гиразы. При его применении не наблюдается параллельная выработка резистентности к прочим антибактериальным средствам, не являющимися ингибиторами гиразы, что выражается в высокой эффективности препарата против бактерий, сопротивляющихся воздействию аминогликозидов, цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов и многих других групп антибиотиков.

Применение ципрофлоксацина гибельно для аэробных грамотрицательных микроорганизмов – энтеробактерий (Сальмонелл, Кишечной палочки, Шигелл, Клебсиелл, Протей, Энтеребактера, Серраций, Эдвардсиелл, Гафний, Морганелл, Иерсиний, Вибрионов). Прочих грамотрицательных бактерий (Псевдомонад, Гемофильной палочки, Моракселл, Пастерелл, Аэромонад, Кампилобактера, Нейссерий). Некоторых внутриклеточных возбудителей (Легионелл, Листерий, Бруцелл, Мкобактерий) и представителей аэробных грамположительных бактерий (Стрептококков и Стафилококков).

В случае, когда наблюдается резистентность стафилококков к метициллину, они чаще всего устойчивы и к ципрофлоксацину, однако данная резистентность формируется крайне медленно в виду того, что микроорганизмы не вырабатывают ферментов, инактивирующих препарат и в связи с их чрезвычайно малом количеством, оставшемся после его воздействия.

При пероральном приеме оба активных ингредиента хорошо всасываются в ЖКТ, при этом их прием во время еды хоть и несколько замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияния биодоступность и Cmax.

Биодоступность тинидазола находится на уровне 100%. Связь с плазменными белками – 12%. Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 120 минут и равняется – 47,7 мкг/мл.

В спинномозговой жидкости находится в тех же концентрациях, что и в плазме крови. В почечных канальцах проходит процесс обратного всасывания. T1/2 варьирует на уровне 12-14 часов. Метаболические преобразования осуществляются при содействии цитохрома P450 в печени. С мочой экскретируется на 25%, с желчью на 50%, при этом на 12% в форме метаболитов.

Почечные патологии при КК больше 22 мл/мин не влияют на фармакокинетические параметры тинидазола.

Биодоступность ципрофлоксацина колеблется в пределах 50-85%, а связь с плазменными белками в пределах 20-40%. Vd составляет 2-3,5 л/кг, Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 60-90 минут и равняется – 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин характеризуется неплохим проникновением в ткани и жидкостные среды человеческого организма (кроме тканей богатых жирами, включая нервную). Тканевая кумуляция препарата может превышать его плазменное содержание в 2-12 раз. Значения концентраций ципрофлоксацина достигают терапевтических в слюне, печени, миндалинах, желчном пузыре, кишечнике, желчи, коже, органах малого таза и брюшной полости, перитонеальной жидкости, матке, тканях простаты, семенной жидкости, эндометрии, яичниках и фаллопиевых трубах, мочевыводящей системе и почках, легочных тканях, скелете, бронхиальном секрете, мышцах, суставных хрящах и синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости находится в небольших концентрациях, равняющихся 6-10% при отсутствии воспалительного процесса и 14-37% при его формировании. Также хорошей проникающей способностью обладает ципрофлоксацин по отношению к глазной жидкости, бронхиальному секрету, брюшине, плевре, лимфе и плаценте. Содержание препарата в нейтрофилах, в сравнении с плазменной концентрацией, в 2-7 раз больше. При уровне рН меньше 6,0 активность ципрофлоксацина несколько снижается. Метаболизм на 15-30% происходит в печени с выделением малоактивных метаболитов (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). T1/2 занимает примерно 240 минут. Основное выведение осуществляется путем канальцевой фильтрации/секреции почками, в соотношении 40-50% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов, а также в некоторой степени кишечником. Небольшой объем препарата может выводиться с молоком кормящей матери. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Патологии почек увеличивают T1/2 ципрофлоксацина до 12 часов. При значениях КК больше 20 мл/мин количество выводимого почками препарата понижается, но без кумуляции в организме, ввиду компенсаторного усиления его метаболизма и выведения кишечником.

Показания к применению Ципролет А

Показаниями к применению Ципролета А являются инфекции смешанной бактериальной этиологии, которые были вызваны чувствительными к воздействию его активных ингредиентов простейшими и/или микроорганизмами.

Ципролет: инструкция и краткая характеристика лечебного средства

Ципролет: инструкция и краткая характеристика лечебного средства

В течение всей своей жизни человек часто сталкивается с негативным влиянием микробов на организм. Бактериальные возбудители заболеваний могут поселиться на коже, в желудочно-кишечном тракте, в мочеполовых органах и даже на конъюнктиве глаза. В подобной ситуации справиться с инфекционным поражением поможет лишь сильное антибактериальное средство. Чаще всего лечение начинается с медикаментов на основе ципрофлоксацина, поэтому нередко врачи назначают пациентам именно антибиотик Ципролет. Далее речь пойдет о полезных свойствах данного медикамента.

Форма выпуска

Ципролет выпускается многими фармацевтическими компаниями, так как является одним из наиболее востребованных антибактериальных средств. Его производят в следующих лекарственных формах:

инфузионный раствор – в полиэтиленовых флаконах по 100 мл, где содержание ципрофлоксацина не превышает 2 мг на мл;

таблетки – в каждой по 250 мг или 500 мг основного действующего вещества, они упакованы в блистеры по 10 штук;

глазные капли – продаются во флакончиках с капельницей по 5-10 мл, где в пересчете на 1 мл раствора содержится 3 мг ципрофлоксацина.

Согласно инструкции по применению Ципролет 500 – именно в этих таблетках заключена максимальная доза действующего вещества. Они используются для лечения тяжелых бактериальных поражений при запущенных инфекциях.

Механизм действия лекарства

Ципролет относится к группе фторхинолонов и является антибактериальным препаратом широкого спектра влияния. Его основное действующее вещество – ципрофлоксацин. Это химическое соединение обладает способностью проникать в ДНК структуру клеток-возбудителей инфекции, нарушая тем самым жизненно важные функции бактерий, их способность к последующему размножению и развитию. Результатом такого влияния становиться гибель вредоносных микроорганизмов.

Таблетки Ципролет оказывают комплексное воздействие, эффективно уничтожая микробов, находящихся и на стадии размножения, и в фазе покоя. Спектр негативного влияния этого лекарства распространяется на практически все виды грамположительных и грамотрицательных бактерий, большую часть анаэробных возбудителей. Инструкция по применению Ципролет гласит, что его основной действующий компонент активно ликвидирует бактериальную микрофлору, невосприимчивую к другим антибиотикам, например, нитрофуранового или сульфаниламидного ряда. Резистентность микробов к данному лекарству проявляется только через длительный промежуток времени.

Показания

Таблетки Ципрофан – от чего они помогают? Данный антибиотик используется для терапии осложненных или неосложненных бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к ципрофлоксацину штаммами микроорганизмов. Лечебное средство показано при следующих заболеваниях:

инфекции мочевыделительных органов;

бактериальные поражения желудочно-кишечного тракта;

патологии ЛОР органов, особенно в случае заражения стафилококковой микрофлорой и грамотрицательными бактериями, в том числе и типа Pseudomonas;

Читайте также:  13 лучших препаратов витамина д

инфекционные поражения дыхательной системы (например, пневмония), если они вызваны энтеробактером, стафилококком, клебсиеллой, гемофильной палочкой, легионеллами или микробами вида Branhamella, Pseudomonas;

воспалительные инфекционные заболевания половых органов у мужчин и женщин (простатит, аднексит);

инфекции опорно-двигательного аппарата и кожи;

некоторые венерические болезни (гонорея);

бактериальные поражения века и конъюнктивы глаз;

терапия и профилактика инфекций у пациентов с низким иммунитетом (например, при нейтропении или после лечения иммунодепрессивными средствами).

Дозировка и способы применения

Антибиотик Ципролет назначается врачом после обследования больного. Дозу лекарства подбирают исходя из разновидности инфекционного поражения, степени тяжести заболевания и состояния пациента. Также на режим дозирования влияет функциональная способность мочевыделительных органов и масса тела человека (при применении в подростковом и детском возрасте).

Для наиболее тяжелых случаев инфицирования и при невозможности принятия медикамента в форме таблеток, Ципролет назначают в виде инфузионных растворов. Затем внутривенные вливания препарата постепенно прекращают, и больной переходит на внутренний прием лекарства. Таблетки не разжевывают, их нужно просто проглотить целиком и запить небольшим количеством воды. Употребляют Ципролет вне зависимости от приема еды по 500-750 мг дважды в сутки.

Длительность терапии зависит от степени тяжести патологии и может варьировать от 3 до 21 дня. Обычно доктор назначает применение этого антибиотика на срок от 7 до 14 дней.

Побочные реакции и противопоказания к приему

Ципролет очень редко вызывает аллергические реакции. После лечения данным медикаментом чаще всего развиваются такие побочные явления: диспепсические расстройства, тошнота и рвота, кожный зуд и сыпь, одышка.

Использование этого лекарственного средства противопоказано в следующих случаях:

при наличии аллергии на ципрофлоксацин и лекарства хинолоновой группы;

в подростковом и детском возрасте;

в период лактации.

Ципролет назначается с осторожностью пожилым пациентам. Медикамент применяется только в особых случаях у людей, страдающих эпилепсией, патологиями сосудов, органическими заболеваниями головного мозга. У таких больных чаще проявляются побочные эффекты в связи с приемом препарата, поэтому им данный антибиотик показан только в жизненно опасных ситуациях. В случае появления аллергических реакций и других жалоб (например, болезненности в суставах, миалгии) использование лекарства следует прекратить.

Особая информация

Ципролет не эффективен в отношении стрептококков, поэтому его не назначают при лечении патологий, вызванных бактериями данной группы. При тяжелом инфекционном поражении анаэробами и стафилококковой микрофлорой медикамент лучше принимать в сочетании с другими антибиотиками, которые помогут усилить лечебное действие ципрофлоксацина.

В инструкции к таблеткам Ципролет указано, что это средство может оказывать влияние на организм пациента, изменяя способность концентрации внимания. Поэтому его нельзя употреблять водителям транспорта и особам, обслуживающим сложные механизмы и машины. Недопустимо использование медикамента в сочетании с алкоголем. Ципролет отпускается лишь по рецепту врача.

Инструкция по применению ЦИПРОЛЕТ ® (CIPROLET)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Антибактериальные препараты — производные хинолона (J01M) > Фторхинолоны (J01MA) > Ciprofloxacin (J01MA02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016507 от 31.08.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 250 мг

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016508 от 31.08.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 500 мг

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦИПРОЛЕТ ® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 06.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Ципролет- антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo :

  • аэробные грамположительные микроорганизмы : Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;
  • анаэробные микроорганизмы : Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

— внутриклеточные микроорганизмы : Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К Ципролету резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum

Фармакокинетика

  • легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту;
  • органы мочеполовой системы, в том числе предстательную железу;
  • костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой и желчью.

Показания к применению

  • инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит);
  • заболевания дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония);
  • неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит, простатит, аднексит, эндометрит);
  • инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз);
  • инфекции ЖКТ (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампиллобактериоз, иерсиниоз) и желчных путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
  • инфекции костей и суставов ( остеомиелит, септический артрит);
  • профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
  • септицемия;
  • профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами, при нейтропении).

Режим дозирования

Ципролет в таблетках назначают взрослым внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя, препарат рекомендуется назначать в следующих дозах:

    Режим дозирования
    ИнфекцияТяжесть заболеванияРазовая дозаЧастота приемаДлительность
    Инфекции дыхательных путейЛегкой степени тяжести250 мг х 2 разакаждые 12 ч7 дней
    Средней степени тяжести500 мг х 2 разакаждые 12 ч7-10 дней
    тяжелые/
    осложненные
    750мг х 2 разакаждые 12 ч10-14 дней
    Инфекции мочеполовой системыОстрые, неосложненные250мг х 2 разакаждые 12 ч3-5 дней
    (гонорея-1 день)
    Средней степени тяжести250-500мг х 2 разакаждые 12 ч7-10 дней
    тяжелые/
    осложненные
    750мг х 2 разакаждые 12 ч7-10 дней
    Инфекции желудочно-кишечного трактаЛегкой степени тяжести250 мг х 2 разакаждые 12 ч5-7 дней
    Средней степени тяжести500 мг х 2 разакаждые 12 ч7-10 дней
    тяжелые/
    осложненные
    750 мг х 2 разакаждые 12 ч7-21 дней
    (брюшной тиф-21день)
    Инфекции кожи и мягких тканейЛегкой степени тяжести250 мг х 2 разакаждые 12 ч5 дней
    Средней степени тяжести500 мг х 2 разакаждые 12 ч7-10 дней
    тяжелые/
    осложненные
    500-750 мг х 2 разакаждые 12 ч7-14 дней
    Инфекции костей и суставовЛегкой степени тяжести250 мг х 2 разакаждые 12 ч5-7 дней
    Средней степени тяжести500 мг х 2 разакаждые 12 ч7-10 дней
    тяжелые/
    осложненные
    750 мг х 2 разакаждые 12 ч7-28 дней
    (остеомиелит-28 дней)

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

Уровень клиренса креатинина Дозировка* > 50 мл/мин
30-50

Больные, находящиеся на гемодиализе и перитонеальном диализе Обычная доза х через 12 ч
Снижение разовой дозы вдвое, через 12 ч
Снижение разовой дозы вдвое, через 18 ч
Снижение разовой дозы вдвое, через 24 ч после диализа

*Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя

Побочные действия

  • повышенная утомляемость, потливость, лихорадка;
  • головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, тремор, сонливость, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции;
  • нарушения зрения и слуха, обоняния, тактильной чувствительности, нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения);
  • удлинение интервала QT, тахикардия, падение артериального давления, обморок;
  • потеря аппетита, тошнота, чувство переполнения желудка, слабо выраженные боли в животе, метеоризм, диарея;
  • зуд, крапивница, мультиморфная эритема, аллергический пневмонит, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла или токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, фотосенсибилизация;
  • суставные и мышечные боли, мышечная слабость, поражения сухожилий (включая тендовагинит), поражения мышц (рабдомиолиз);
  • холестаз, печеночная недостаточность, повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина, креатинина в сыворотке крови;
  • нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам;
  • эпилепсия;
  • поражение сухожилий после лечения антибиотиками в анамнезе;
  • дефицит глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы;
  • псевдомембранозный колит;
  • беременность и период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушенной функцией печени не требуется коррекция дозы. Фармакокинетика Ципролета у больных с циррозом печени не изменялась. Изменение фармакокинетики препарата у больных с острым гепатитом не изучалось.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

У больных пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Во время лечения необходимо избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Ципролет и начать соответствующее лечение. При применении препарата могут наблюдаться воспаления сухожилий и их разрыв. Такие реакции наблюдались преимущественно у пациентов старшего возраста, которые одновременно применяли кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления необходимо немедленно отменить препарат. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы — риск развития гемолиза. В связи с этим лечение таких больных Ципролетом следует проводить с большой осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Ципролета больным сахарным диабетом. Применение Ципролета должно быть прекращено при первых признаках появления сыпи на кожных покровах или любой другой аллергической реакции.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается Т 1/2 Ципролета.

Пациентам с нарушенной функцией печени не требуется коррекция дозы. Фармакокинетика Ципролета у больных с циррозом печени не изменялась. Изменение фармакокинетики препарата у больных с острым гепатитом не изучалось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципролет может вызвать головокружение и повышенную реакцию на свет, снижается способность концентрации внимания при управлении машинами и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

  • спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог;
  • желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек;
  • удлинение интервала QT.
  • симптоматическое, специфического антидота не существует. Ципролет не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание Ципролета снижается вследствие образования комплексонов Ципролета с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитрохрома Р 450 , что приводит к увеличению T 1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания Ципролета, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Ципролет А

Ципролет А таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг+500 мг 10 шт.

Антибактериальный, комбинированный препарат, обладающий выраженными антибактериальными свойствами. Специально разработан, для профилактики бактериальных инфекций смешанного типа, различной этиологии. Широко применяется для лечения органов дыхания, мочеполовой системы, ротовой полости, нарушений в области малого таза.

Фармакологические свойства

Ципролет А является ингибитором внутриклеточных реакций, включая прямое воздействие на бактериальные ферменты, в том числе ДНК гиразу. Благодаря антибактериальному эффекту, стимулирует полное разрушение клетки. Стимулирует необратимые процессы в ДНК структуре, замедляя обменные процессы внутри бактерии в состоянии покоя и деления.

Действующим компонентом является ципрофлоксацин. Это мощный, ингибитор, оказывающий бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Кроме ДНК-гиразы участвует в лизисе клеточных стенок. В случае с грамположительными структурами, влияет, только, во время деления, замедляет размножение вредоносных клеток.

Высокая эффективность средства доказана клиническими исследованиями. Особое влияние зафиксировано на бактерии, устойчивые к тетрациклину, цефалоспорину, пенициллину. Отмечена минимальная резистентность к ципрофлоксацину.

Данный компонент, полностью, уничтожает агрессивные микроорганизмы, не оставляя персистирующих образований. Такая особенность является достаточным показанием для использования на постоянной основе. В бактериальных клетках не содержатся ферменты, структуры инактивирующие действие лекарственного средства.

Возможности лекарства усиливаются, за счет второго действующего вещества — тинидазол. Компонент обладает противомикробным и дополнительным противопротозойным эффектом.

Синтезируется из молекул имидазола. Широко используется для профилактики заболеваний мочеполовой системы. Мощный нейтрализатор анаэробных инфекций, включая Peptococcus spp, Lamblia, Trichomonas vaginalis.

Нулевая активность Ципролета А зафиксирована по отношению к бактериям класса Treponema pallidum.

Лечение тинидазолом ускоряет восстановление организма после инфекционного воздействия. Обладает высоким уровнем липофильности. Проникает во внутрь структуры анаэробного микроорганизма, частично повреждают структуру аномального ДНК. Зафиксирован восстановительный процесс за счет нитроредуктазы.

Состав и форма выпуска

Ципролет А представляет собой белые таблетки, овальной, слегка вытянутой формы. На поверхности четко видна разделительная полоска. В поперечном срезе можно увидеть белые, светло-желтые оттенки.

Состав: Активный компонент — ципрофлоксацин гидрохлорид моногидрат. В одной единице лекарства содержится не менее 582,285 мг вещества. Вспомогательное действующее вещество — тинидазол, стандартное количество- 600 мг.

Препарат реализуют в картонной коробке, инструкция прилагается к каждой упаковке. Максимальное количество таблеток в одном блистере — 10 штук.

Показания к применению

Ципролет А активно разрушает бактериальные инфекции грамположительной и грамотрицательной этиологии. Грамотно подобранная доза средства устраняет последствия и причину следующих заболеваний:

  • инфекции слизистых оболочек ротовой полости, включая острые и язвенные проявления;
  • хронические бронхиты, пневмония любой формы, обострения после бронхиальные патологий, включая бронхоэктатическую болезнь;
  • инфекции с осложнениями в области малого таза, половых органов (простатит, эндометрит, сальпингит).

Средство смягчает последствия агрессивного поражения мягких тканей и слизистых оболочек, включая открытые, инфицированные раны, язвы, ожоги, флегмоны. Подобранная специалистом дозировка ускоряет заживление эпителия при некрозе тканей. Актуально для профилактики синдрома диабетической стопы, пролежней.

Противопоказания

При длительном использовании возможные следующие негативные моменты:

  • нарушение мозгового кроветворения;
  • органические патологии Центральной нервной системы;
  • сочетания лекарства с дополнительным количеством тизанидина;
  • порфирия.

Других жизненно важных противопоказаний не обнаружено.

Побочные эффекты

Таблетки Ципролета А вызывают нестандартные реакции организма. Возможно проявление микотической суперинфекции. В единичных случаях, возникает псевдомембранозный колит с осложнениями, вплоть до летального исхода.

Бесконтрольная дозировка становится причиной нарушений системы кроветворения. Это может быть разные формы эозинофилии. В редких случаях, это лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

В единичных, доказанных ситуациях, осложнения проявляются в форме панцитопения, с прямой угрозой жизни, агранулоцитоза, гемолитической анемии.

Для Ципролета А характерны незначительные аллергические реакции, включая повышенную отечность. В очень редких случаях, наблюдался анафилактический шок, сывороточная патология.

Негативное воздействие на ЦНС доказано клиническими исследованиями. Возможна сильная головная боль, редкие проявления тремора, судорог, эпилептических припадков. В единичных случаях наблюдается внутричерепная гипертензия. С неизвестной частотой проявляется нейропатия периферического характера.

Устранение вышеперечисленных осложнений возможно, только, после изучения инструкции по применению и очной консультации узкого специалиста.

Применение при беременности

Таблетки Ципролета А не рекомендуется использовать в любых сочетаниях и количество. Очень высокий риск мутагенного, канцерогенного воздействия. Комбинация двух активных компонентов ципрофлоксацина и тинидазола противопоказано. Часть компонентов быстро экскретируются в грудном молоке.

Способ и особенности применения

Лекарство предназначено для внутреннего использования. Стандартное количество — одна таблетка, 2 раза в день. Максимальный курс терапии — 10 суток. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая обильным количеством чистой воды. Использование других жидкостей не рекомендуется. Возможно изменение защитных свойств оболочки.

Ципролет А

Ципролет А

Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами: хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема, внутрибрюшные инфекции, воспалительные гинекологические заболевания, послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий, хронический остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, язвы кожи при «диабетической стопе», пролежни, инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит).

Диарея или дизентерия амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, острая порфирия, органические заболевания ЦНС, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Рекомендуемая доза: таблетки с соотношением ципрофлоксацин/тинидазол 250/300 мг — 2 таблетки 2 раза в день, 500/600 мг — 1 таблетка 2 раза в день.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.

Ципрофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и др. штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко — судороги, слабость, тремор, бессонница, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций, мигрень, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение АД, обморок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение.

Особые указания

Рекомендуется избегать чрезмерного облучения солнечным светом во время лечения. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

При применении тинидазола (производное имидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение АД, бронхоспазм и одышка. Поэтому у пациентов с гиперчувствительностью к др. производным имидазола может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к др. производным фторхинолонов. Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

В период лечения препаратом Ципролет А не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

Применение препарата во время беременности не рекомендуется. Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер. Тинидазол и Ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко. Поэтому, в период лактации, если необходимо применение препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения препаратом следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин при беременности противопоказано.

Тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин в период лактации противопоказано.

Взаимодействие

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, в т.ч. кофеина) пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспрорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием препарата совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+, A13+ приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов, с содержащимися в диданозине Mg2+, A13+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Читайте также:  Асд фракция 3 инструкция по применению