ГБУЗ г. Москвы - медицинская энциклопедия

Средства от повышенного давления

Ноя 3, 2021

Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Гипертония

Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.

Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.

Симптомы

О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:

  • головные боли;
  • головокружения;
  • «мушки» перед глазами;
  • неприятные ощущения в области сердца.

При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.

А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.

гипертония

Гипертония может вызывать серьезные осложнения.

Грозные осложнения :

  • инфаркт миокарда;
  • инсульт;
  • почечная недостаточность.

Чем выше давление, тем больше риск их развития.

Лечение

Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.

В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.

Ингибиторы АПФ

Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.

Преимущества этой группы:

  • не влияют на частоту пульса (могут назначаться при любых его показателях);
  • не вызывают повышения уровня холестерина и сахара в крови;
  • при сахарном диабете и хронических болезнях почек они не только снижают давление, но и предупреждают развитие почечной недостаточности;
  • эти лекарства также эффективны при хронической сердечной недостаточности.

А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.

беременность

Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).

Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.

Бета-блокаторы

Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).

Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.

Антагонисты кальция

Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.

Дилтиазем , Верапамил , Изоптин (продленная форма) – также урежают пульс и могут использоваться как альтернатива бета-блокаторам.

Кордафлекс , Нормодипин , Леркамен – не урежая пульс, оказывают сосудорасширяющее действие. Они особенно эффективны при повышении диастолического («нижнего») давления.

Диуретики

    ; ; ;
  • Индапамид-ретард.

Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.

сердечная недостаточность

Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.

С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.

Препараты центрального действия

Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.

Комбинированные средства

При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.

Комбинации из 2-х препаратов:

  • ингибитор АПФ+диуретик: энап Н, ко-диротон, нолипрел ;
  • ингибитор АПФ+антагонист кальция: тарка, дальнева, экватор ;
  • блокатор рецепторов ангиотензина+диуретик: лозап плюс, вальсакор Н, эдарби кло ;
  • блокатор рецепторов ангиотензина+антагонист кальция: лортенза , вамлосет, апроваск;
  • бета-блокатор+антагонист кальция: конкор АМ , логимакс.

Комбинации из 3-х препаратов:

  • ингибитор АПФ+диуретик+антагонист кальция: ко-дальнева , трипликсам;
  • блокатор рецепторов ангиотензина+диуретик+антагонист кальция: ко-вамлосет, Ко-Эксфорж .

При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.

Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.

Эдарби кло 40 мг + 12,5 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Купить Эдарби кло 40 мг + 12,5 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой цена

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, бледно-розового цвета с нанесенными серыми чернилами надписями «A/С» и «40/12.5» на одной стороне.

Состав

действующие вещества: азилсартана медоксомил калия 42,68 мг соответствует азилсартана медоксомилу 40 мг; хлорталидон 12,5 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гипролоза, кросповидон, магния стеарат;

плёночная оболочка: гипромеллоза 2910, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный, макрогол 8000, чернила серые F1 очищенные для маркировки следовые количества1.

1Чернила серые F1 очищенные для маркировки содержат: шеллак, краситель железа оксид чёрный, бутиловый спирт, этанол

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Эдарби® Кло — это комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению артериального давления (АД) по сравнению с приёмом каждого из них в монотерапии. При приёме препарата один раз в сутки достигается эффективное снижение АД в течение 24 часов.

Азилсартана медоксомил — одно из действующих веществ препарата Эдарби® Кло — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, усиление частоты сердечных сокращений (ЧСС) и реабсорбцию натрия почками.

Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приёма внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях, например, в гладких мышцах сосудов и надпочечниках. Поэтому его действие не связано с путём биосинтеза ангиотензина II

Рецептор AT2 также находится во многих тканях, но его роль в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы до конца не изучена. Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 раз выше, чем к рецептору AT2.

Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы, и не блокирует их.

Читайте также:  Снижение полового влечения либидо

Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный приём азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90 % в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60 % через 24 ч после приёма. У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приёма внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено. В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецептора AT1.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приёма внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов.

Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик — подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез. Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма.

Диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приёма хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2-3 суток.

Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно с достижением максимального терапевтического эффекта через 2-4 недели после начала терапии.

В проведённых клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид, несмотря на то, что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля АД.

В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 недель комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон в дозе 40 мг/25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид 40 мг/25 мг в снижении систолического АД при умеренной и тяжёлой степени артериальной гипертензии. Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности. Комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 3 ч. Период полувыведения (Т1/2) азилсартана составляет около 12 ч.

Фармакокинетические параметры (время достижения максимальной концентрации (Tmax), Cmax, значение AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время»)) азилсартана сходны как при его совместном приёме с хлорталидоном, так и без него.

После приёма препарата внутрь хлорталидон всасывается из желудочно-кишечного тракта на 60 %. Cmax хлорталидона в плазме крови в среднем достигается в течение 12 ч. Т1/2 хлорталидона составляет около 45 ч.

Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приёме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 45-47 % выше при его совместном приёме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби® Кло.

Объём распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с сывороточным альбумином.

В цельной крови хлорталидон связан главным образом с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75 % хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем на 58 % — с альбумином.

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляют соответственно 50 % и менее 1 % по сравнению с азилсартаном. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Хлорталидон в основном выводится в неизменённом виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизменённом виде и в виде метаболитов, нет.

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приёма внутрь азилсартана медоксомила около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % — в виде азилсартана, 19 % — в виде метаболита М-II) — в моче.

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.

Хлорталидон у пожилых пациентов выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению Т1/2. Снижение элиминации не является клинически значимым.

У пациентов с лёгкой, умеренной и тяжёлой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на +30 %, +25 % и +95 % соответственно. Увеличения (+5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжёлой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.

Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с лёгкой (менее 5 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печёночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3-1,6 раза соответственно). Фармакокинетика азилсартана у пациентов с тяжёлой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью печёночной недостаточности не изучалась.

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расовой принадлежности пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется

Показания

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к азилсартана медоксомилу, хлорталидону, другим производным сульфонамида или к любому из компонентов препарата;

— беременность и период грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания);

— одновременный приём препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжёлым нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);

— нарушения функции печени тяжёлой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);

— почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (отсутствует опыт применения).

— состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея, приём высоких доз диуретиков), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;

Как и при применении любого другого препарата, оказывающего влияние на ренин-ангиотензин-альдестероновую систему (РААС), могут возникать повреждения плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) во втором и третьем триместре беременности.

Если применение препарата произошло во втором и третьем триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование черепа и выделительной функции почек плода.

У новорожденных, матери которых получали терапию азилсартаном медоксомилом, может развиться артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, в связи с чем новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Хлорталидон проникает через плацентарный барьер в пуповинную кровь и может вызвать желтуху плода или новорожденного, тромбоцитопению, а также другие нежелательные реакции, отмеченные у взрослых.

Сразу после подтверждения беременности следует прекратить приём препарата Эдарби® Кло и, если это необходимо, перейти на применение препаратов с доказанной безопасностью применения во время беременности.

Отсутствуют сведения в отношении человека о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и его метаболит M-II выделяются в молоко лактирующих крыс.

При необходимости применения препарата Эдарби® Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание либо прекратить приём препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

Данных о влиянии препарата Эдарби® Кло на репродуктивную функцию у людей нет. В доклинических исследованиях было продемонстрировано, что азилсартана медоксомил не оказывал влияния на репродуктивные способности самцов или самок крыс.

Способ применения и дозы

Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби® Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12,5 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби® Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Препарат Эдарби® Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Нет клинического опыта применения препарата Эдарби® Кло у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжёлой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется (см. раздел Противопоказания).

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек лёгкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин).

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжёлой степени по причине отсутствия клинического опыта применения (см. раздел Противопоказания)

По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приёме диуретиков могут спровоцировать печёночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

Читайте также:  Рак простаты у мужчин прогнозы

Необходимо восполнить потери жидкости и электролитов у пациентов со сниженным ОЦК перед началом применения препарата Эдарби® Кло (см. раздел Особые указания).

По причине отсутствия клинического опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с артериальной гипертензией с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA).

Коррекции дозы не требуется, так как антигипертензивное действие препарата Эдарби® Кло у пациентов негроидной расы сходно с его действием у пациентов других рас.

В случае пропуска приёма очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби® Кло.

Синдром «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата) по причине внезапной отмены длительной терапии (в течение 6 месяцев) азилсартана медоксомилом не наблюдался.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100; редко (>1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании доступных данных).

Системно- органный класс Нежелательная реакция Азилсартана медоксомил + Хлорталидон Азилсартана медоксомил Хлорталидон

Как эдарби кло влияет на потенцию

С.Л. Петросов (1), В.В. Фомин (2)

(1) ГБУЗ «Диагностический центр №5» ДЗМ, Москва; (2) ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва

Представлены результаты исследования клинической эффективности и переносимости монотерапииазилсартаном у 120 больных артериальной гипертензией I–II степеней. Было показано, что азилсартан, применяемый в виде монотерапии в течение 3 месяцев в дозах 40 и 80 мг, является эффективным антигипертензивным средством. Он достоверно улучшает показатели жесткости артерий эластического и смешанного типа, что способствует уменьшению ригидности сосудистой стенки, предотвращает ремоделирование сосудов и развитие атеросклеротических изменений. Препарат хорошо переносится пациентами. Было выявлено статистически значимое снижение уровня глюкозы крови на фоне лечения азилсартаном. Показано, что азилсартан обладает нефропротективными свойствами, достоверно уменьшая показатели микроальбуминурии. В результате препарат достоверно улучшает показатели качества жизни пациентов и снижает уровень тревоги по шкале Гамильтона.

Введение

Артериальная гипертензия (АГ) – наиболее частое хроническое заболевание системы кровообращения, распространенность которой составляет около 40% среди взрослого населения Российской Федерации, т.е. более 42 млн человек. В настоящее время, согласно рекомендациям Всероссийского научного общества кардиологов, в классификации АГ принято выделять стадийность процесса, градацию АГ по уровню артериального давления (АД), а также стратификацию риска сердечно-сосудистых осложнений, включающую выявление факторов риска, поражение органов-мишеней и ассоциированных клинических состояний. Среди факторов риска выделяют мужской пол, возраст, курение, семейный анамнез ранних сердечно-сосудистых заболеваний, дислипидемию, абдоминальное ожирение, нарушение толерантности к глюкозе, гиподинамию, повышенные уровни фибриногена и С-реактивного белка. Признаки поражения органов-мишеней включают гипертрофию левого желудочка, согласно ЭКГ (электрокардиографическим)-критериям и данным эхокардиографии (ЭхоКГ), ультразвуковые признаки утолщения стенки артерии или атеросклеротические бляшки магистраль-ных сосудов, повышение уровня сывороточного креатинина, микроальбуминурия.

К ассоциированным клиническим состояниям относятся:

  1. Цереброваскулярные заболевания: ишемический мозговой инсульт, геморрагический мозговой инсульт, транзиторная ишемическая атака.
  2. Заболевания сердца: инфаркт миокарда, стенокардия, коронарная реваскуляризация, хроническая сердечная недостаточность.
  3. Поражение почек: диабетическая нефропатия, почечная недостаточность: сывороточный креатинин > 133 мкмоль/л (1,5 мг/дл) для мужчин или >124 мкмоль/л (1,4 мг/дл) для женщин, протеинурия >300 мг/сут.
  4. Заболевание периферических артерий: расслаивающая аневризма аорты, симптомное поражение периферических артерий.
  5. Гипертоническая ретинопатия: кровоизлияния или экссудаты, отек соска зрительного нерва.

В отдельную категорию факторов, влияющих на прогноз, выделен сахарный диабет. В настоящее время по степени риска развития сердечно-сосудистых осложнений он приравнивается к ишемической болезни сердца и поэтому по значимости занимает место наряду с ассоциированными клиническими состояниями. В зависимости от степени повышения АД, наличия факторов риска, поражения органов-мишеней и ассоциированных клинических состояний все больные могут быть отнесены к одной из четырех степеней риска: низкий, умеренный, высокий и очень высокий. Уровень риска оценивается по системе SCORE (Systematic COronary Risk Evaluation), согласно которой оценивается риск смерти от заболеваний, связанных с атеросклерозом, в течение 10 лет. По этой модели низкому риску соответствует величина менее 4%, умеренному риску – 4–5%, высокому – 5–8% и очень высокому риску – более 8%. Такая дифференциация на группы риска имеет значение для выбора тактики ведения больных АГ. Основная цель лечения больных АГ состоит в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них. Целевым уровнем при лечении АГ принято АД менее 140/90 мм рт.ст. В настоящее время для терапии АГ рекомендованы семь классов антигипертензивных препаратов: диуретики; β-адреноблокаторы; блокаторы кальциевых каналов; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента; блокаторы рецепторов ангиотензина (АТ1); антагонисты имидазолиновых рецепторов; α-адреноблокаторы. В настоящее время возможно использование двух стратегий стартовой терапии АГ: монотерапии и низкодозовой комбинированной терапии. Наиболее часто применяемыми лекарственными средствами при лечении больных АГ являются ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и АТ1. Многочисленные многоцентровые исследования доказали их высокую эффективность и хорошую переносимость больными любого возраста, пола, при любом варианте гемодинамики. Препараты этой группы хорошо комбинируются с другими антигипертензивными препаратами, а также с гиполипидемическими средствами. АТ1 блокируют действие ангиотензина II, тем самым устраняя патологическую вазоконстрикцию, ослабляя симпатическую активацию, подавляя интерстициальный рост в миокарде и пролиферацию гладкомышечных клеток. Кроме того, сартаны уменьшают задержку натрия и воды.

Одним из представителей нового поколения АТ1 является азилсартана медоксомил, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь. Он быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза, высвобождение альдостерона и как следствие – почечную реабсорбцию натрия.

Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет гипотензивное действие азилсартана.

Гипотензивное действие азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов.

Целью настоящего исследования было изучение клинической эффективности и переносимости монотерапии азилсартана медоксомилом больными АГ. В задачи исследования входило провести открытое клиническое исследование применения азилсартана медоксомила пациентами, соответствующими критериям диагноза АГ I–II степеней, оценить динамику морфофункциональных, биохимических и гемодинамических параметров на фоне монотерапии азилсартана медоксомилом, оценить влияние азилсартана медоксомила на показатели качества жизни пациентов и уровень тревоги по шкале Гамильтона.

Материал и методы

В исследование, которое проводилось на базе Диагностического центра № 5 Москвы, были включены 120 пациентов с АГ I–II степеней. Среди них были 56 (46,6%) мужчин и 64 (53,4%) женщины. Средний возраст группы составил 49,7±10,04 года. Средняя длительность заболевания АГ составила 7,47±5,65 года. Ишемической болезнью сердца страдали 34 (28,3%) пациента, сахарным диабетом – 11 (9,2%).

Длительность исследования составила 12 недель.

Критерии включения: возраст больных от 30 до 65 лет, уровень АД в момент включения более 140/90 и меньше 180/110 мм рт.ст., длительность заболевания АГ – не менее 12 месяцев, подписанное информированное согласие больных.

Критерии исключения: симптоматическая АГ, нарушение мозгового кровообращения или острый коронарный синдром на протяжении ближайшего года, наличие хронической сердечной недостаточности III–IV функциональных классов по NYHA (New York Heart Association), декомпенсированный сахарный диабет 2 или 1 типа, атриовентрикулярные блокады II–III степеней, нарушение функции почек и печени, хронические обструктивные забо-левания легких, беременность и лактация, повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Азилсартана медоксомил пациенты принимали в течение 12 недель 1 раз в сутки в начальной дозе 40 мг с последующим ее возможным увеличением в случае недостижения целевого уровня АД (менее 140/90 мм рт.ст.) до 80 мг/сут в один прием.

Оценка безопасности применения азилсартана медоксомила проведена на основании данных о побочных эффектах препарата, выявленных в процессе применения, с учетом изучения субъективных и объективных критериев. В зависимости от наличия и выраженности побочных эффектов выносилось заключение о переносимости препарата.

За время исследования (12 недель) предусматривалось проведение четырех визитов: визит 1 – включения (в течение 5 дней до визита включения пациент не получал антигипертензивной терапии). Во время контрольных визитов (2, 3, 4) проводилось физикальное обследование, включающее определение индекса массы тела (ИМТ), индекса объема талии/объема бедра (ОТ/ОБ), измерение АД в положении сидя и стоя, определение частоты сердечных сокращений (ЧСС). Кроме того, на визитах 1 и 4 проведены лабораторные исследования: общий анализ крови, общий анализ мочи, липидный профиль, определены уровни глюкозы крови, калия крови, креатинина крови, микроальбуминурии, по данным экспресс-теста. Из функциональных исследований проведены ЭКГ (ЧСС, вольтажные критерии гипертрофии миокарда левого желудочка – ЛЖ), уточное мониторирование АД – СМАД (средние суточные, дневные и ночные цифры АД, индексы нагрузки, суточный индекс, вариабельность АД), ЭхоКГ (размеры камер сердца, гипертрофия миокарда ЛЖ). Проведена объемная сфигмография на аппарате VaSera-1000, Япония, с помощью которой оценивались плече-лодыжечная (L-PWV м/с, R-PWV м/с) и сердечно-плечевая скорость распространения пульсовой волны (B-PWV м/с); скорость пульсовой волны в аорте (PWV м/с); индексы жесткости артерий смешанного типа (CAVI-1) и аорты (CAVI-2). Во время визитов определены также уровень тревоги по шкале Гамильтона (HARS – The Hamilton Anxiety Rating Scale), показатель качества жизни по визуально-аналоговой шкале (ВАШ), оценена приверженность терапии.

Читайте также:  Ожирение - симптомы и лечение

Статистическая обработка результатов выполнена с помощью компьютерной статистической программы Statistica 6.0. Для оценки признаков вычислены средние значения, средние квадратические отклонения; для сравнения двух групп по одному признаку, характеризующемуся нормальным распределением, использовали t-критерий Стьюдента. Для сравнения двух групп по признаку, вид распределения которого отличался от нормального, использован критерий Манна–Уитни.

Результаты исследования

Как видно из табл. 1, значения ИМТ, ОТ/ОБ, ЧСС, показатели липидного обмена, уровни калия и креатинина крови не имели статистически значимой динамики, однако отмечена стойкая тенденция улучшения этих параметров. Динамика показателей АД при ручном измерении, а также уровня глюкозы крови, напротив, была достоверной.

Из табл. 2 видно, что через 3 месяца монотерапии азилсартана медоксомилом изменения показателей ЭКГ и ЭхоКГ не имели статистической значимости, что следует объяснить малым сроком исследования. Достоверной была положительная динамика всех показателей объемной сфигмографии (L-PWV, R-PWV, B-PWV, PWV, CAVI-1, CAVI-2), что говорит о позитивной структурно-функциональной перестройке сосудистой стенки артерий эластического и смешанного типа. Статистически значимой была положительная динамика следующих показателей суточного мониторирования АД: средние суточные, дневные и ночные цифры АД, индексы нагрузки САД и ДАД, вариабельность САД.

В табл. 3 продемонстрирована статистически значимая динамика показателей микроальбуминурии (МАУ), а также уровня тревоги и качества жизни.

За время исследования у 21 (17,5%) пациента наблюдались побочные эффекты, характерные для приема сартанов: повышенная утомляемость, общая слабость. Все явления были кратковременными и не потребовали отмены препарата.

Заключение

По результатам проведенного исследования показано, что азилсартана медоксомил, применяемый в виде монотерапии в течение 3 месяцев в дозах 40 и 80 мг у больных АГ I и II степеней, является эффективным антигипертензивным средством, которое статистически значимо улучшает цифры АД и показатели СМАД. Он достоверно улучшает показатели жесткости артерий эластического и смешанного типа, по данным объемной сфигмографии (VaSera), что способствует уменьшению ригидности сосудистой стенки, предотвращает ремоделирование сосудов и развитие атеросклеротических изменений. Препарат хорошо переносится пациентами. Азилсартана медоксомил является метаболически нейтральным препаратом, при этом в проведенном исследовании было выявлено статистически значимое снижение уровня глюкозы крови. Было показано, что азилсартана медоксомил обладает нефропротективными свойствами, достоверно уменьшая показатели микроальбуминурии. В результате азилсартана медоксомил достоверно улучшает показатели качества жизни пациентов и снижает уровень тревоги по шкале Гамильтона.

Об авторах / Для корреспонденции

С.Л. Петросов – к.м.н., ГБУЗ «Диагностический центр №5» ДЗМ, Москва
В.В. Фомин – ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва

ТАБЛЕТКИ ОТ ПАНИЧЕСКИХ АТАК

Тем, кто хотя бы один раз испытал паническую атаку на себе, часто даже страшно думать о ее повторении. И очень хочется иметь при себе надежное средство, которое защитит от ее развития или хотя бы сгладит симптомы.

Существует несколько способов борьбы с паническими атаками. Все их можно разделить на три вида:

  1. Лекарства;
  2. Психологические (психотерапевтические) приемы и методики;
  3. Прочие, как правило, используемые в специализированных клиниках методики (физиотерапия, БОС-терапия, лечебная физкультура, рефлексотерапия).

Ниже подробно опишем первую группу — лекарства от панических атак.

Как и любое лекарство, препараты от панических атак должны назначаться доктором клиники, который перед их назначением уточняет состояние пациента, определяет все показания и противопоказания!

Все лекарственные средства, помогающие при панических атаках делятся на две группы:

  1. Средства быстрой помощи («скорая помощь»). Используются однократно. Позволяют предотвратить или снять приступ паники.
  2. Лекарства для постоянного приема (профилактические). Прием этих таблеток позволяет предотвратить развитие панической атаки.

Средства быстрой помощи при панической атаке

Бензодиазепиновые транквилизаторы

Самые эффективные и быстродействующие лекарства при панических атаках это группа бензодиазепиновых транквилизаторов. К ним относятся:

  • алпразолам (ксанакс),
  • клоназепам,
  • диазепам (реланиум),
  • бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам).

Это сильнодействующие средства и поэтому в свободной продаже их нет. Приобрести их можно по специальным рецептам, которые могут выписывать только сертифицированные врачи в лицензированных клиниках.

клоназепам от панических атак

Действие бензодиазепиновых транквилизаторов обеспечивает быстрое снятие тревоги, вегетативных проявлений (учащенный пульс и дыхание, потливость, дрожь, ознобы и волны жара, головокружения и др.), нормализацию сна и аппетита.

Так как в основе любой панической атаки находится тревога и чрезмерная активизация структур мозга, отвечающих за защитный тревожный рефлекс, то, независимо от причин, механизма развития и проявления паники транквилизаторы всегда оказывают быстрый эффект. Либо предотвратят развитие панического приступа, либо (если он уже начался) купируют его.

диазепам от панических атак

Бензодиазепиновые транквилизаторы применяются однократно — в качестве скорой помощи, либо короткими курсами (обычно не более недели). При длительном приеме формируется зависимость, одним из проявлений которой будет «рост толерантности» — необходимость увеличивать дозу для достижения эффекта.

Указанные препараты часто применяются в таблетированной форме. Как правило прием одной таблетки транквилизатора обеспечивает развитие лечебного эффекта через 20-40 минут.

Некоторые из этих препаратов (диазепам, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) существуют в виде раствора, что позволяет применять их в виде инъекций внутримышечно или внутривенно, в этом случае эффект наступает очень быстро — от нескольких секунд до нескольких минут.

феназепам от панических атак

Плюсы бензодиазепиновых транквилизаторов: выраженный противотревожный эффект, быстрое наступление действия, хорошо переносится.

Минусы: трудно приобрести (нужно назначение доктора, специальной формы рецепт), частый побочный эффект — сонливость и заторможенность, при регулярном приеме могут вызывать физическую и психическую зависимость.

Небензодиазепиновые транквилизаторы

Следующая группа — небензодиазепиновые транквилизаторы. От первой группы их отличает другая химическая структура. Самые распространенные представители:

  • гидроксизин (атаракс),
  • мебикар,
  • этифоксин,
  • мепробамат.

По силе действия они уступают препаратам предыдущей группы. Но и имеют свои преимущества: хорошо переносятся, не вызывают сонливости, не развивается зависимость, проще приобрести в аптеках (не нужны специальные рецепты).

алпрозарам при панической атаке

Наиболее распространенное средство этой группы — таблетки АТАРАКС. Их можно применять однократно для предотвращения или снятия приступа паники. Также его применяют для длительного приема, что может обеспечивать профилактику повторения панической атаки.

Таким образом, транквилизаторы — наиболее распространенная и популярная группа таблеток от панических атак. Подмечено, что многие люди, уже давно избавившиеся от панических атак, но помнящих эти неприятные тревожные состояния, стараются иметь при себе таблетку транквилизатора «так, на всякий случай».

Нейролептики

Нейролептики с седативным действием. Это следующая группа препаратов, обладающая успокоительным действием и позволяющая снять приступ панической атаки. Наиболее рапространенные таблетированные средства:

  • Тиоридазин (сонапакс);
  • Перициазин (неулептил);
  • Хлорпротиксен (труксал);
  • Кветиапин (сероквель);
  • Алимемазин (тералиджен);
  • Сульпирид (эглонил).

канон при панической атаке

Общее успокоительное действие этих средств позволяет при постоянном приеме предотвращать развитие панических приступов, а при однократном — снимать приступ панической атаки.

Недостаток этой группы лекарств — кроме тревоги могут угнетаться и другие эмоциональные реакции (радость, удивление, восторг, удовольствие, любопытство, тоска и др.)

Антидепрессанты с седативным действием

Несмотря на то, что антидепрессанты являются самыми назначаемыми таблетками в комплексном лечении панических атак, их можно использовать и в качестве «скорой помощи» — однократно с целью оборвать приступ паники. Для такой цели наиболее часто используют:

  • Амитриптилин;
  • Кломипрамин (анафранил);
  • Миансерин (леривон)

В отличие от нейролептиков и транквилизаторов, эффект у антидепрессантов развивается не так быстро, но носит более продолжительный характер.

Прочие препараты для быстрого снятия приступа

  • аминофенилмасляная кислота (фенибут),
  • глицин,
  • этиловый спирт (алкоголь),
  • валокордин или корвалол (и их аналоги),
  • бетта-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол),
  • альфа-адреноблокаторы (клинидин) и др.

Лекарства для постоянного приема от панических атак

Постоянный прием фармакотерапии позволяет стабилизировать биохимические и физиологические процессы в нервной системе, отвечающие за развитие приступов паники.

сульпирид при приступах паники

В основном, такие лекарства воздействуют на специфические рецепторы в головном мозге и восстанавливают нормальную активность нейромедиаторов: дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин, ацетилхолин и другие.

Антидепрессанты

Преимущественно воздействуют на серотониновые рецепторы нервной системы. Применяются курсами по несколько месяцев (от трех до более года). Наиболее «популярные» и распространенные антидепрессанты для предотвращения панических атак:

  • Эсциталопрам (ципралекс, элицея);
  • Пароксетин (паксил);
  • Амитриптилин;
  • Сертралин (золофт);
  • Флувоксамин (феварин).

кветиапин от панической атаки

Нейролептики

Воздействуют преимущественно на дофаминовые рецепторы мозга. Назначаются в случаях когда панические атаки являются проявлением эндогенного заболевания. Как и антидепрессанты принимаются длительно от нескольких месяцев до нескольких лет.

алпразолам от панических атак

Вопреки распространенному среди болеющих тревожными расстройствами лиц мнению не вызывают зависимости. Самые часто применяемые при длительном лечении панических атак нейролептики:

  • Тиоридазин (сонапакс);
  • Сульпирид (эглонил);
  • Кветиапин (сероквель);
  • Рисперидон (рисполепт);
  • Флупентиксол (флуанксол).

Нормотимические препараты

Их механизм действия это нормализация соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге. Наиболее эффективны при панических атаках на фоне энцефалопатии, последствий черепно-мозговых травм, инсультов, гипоксии.

Самые распространенные представители нормотимиков:

Подводя итог, можно отметить, что среди выше перечисленных лекарств есть несколько препаратов с универсальным действием: они подходят как и для однократного приема для быстрого снятия приступа панической атаки, так и для длительного приема. Это антидепрессант амитриптилин и нейролептики кветиапин, тиоридазин и сульпирид.

Данный материал является ознакомительным. Ни в коем случае нельзя самостоятельно применять описанные выше лекарства от панических атак. Любой прием препарата должен быть только по назначению доктора! Не занимайтесь самолечением!

Вы пропустили