ГБУЗ г. Москвы - медицинская энциклопедия

Описание препарата СИЛДЕНАФИЛ SILDENAFILUM

Мар 4, 2021

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, лактоза, повидон К-30, магния стеарат, Opadry 03B50847 Голубой, макрогол 400, красители: Brilliant Blue (E133), индигокармин (E133), титана диоксид (E133).

4 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (5) — коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 50 мг: 4, 8, 12, 16 или 20 шт.
Рег. №: 6438/03/07/08 от 25.09.2008 — Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
силденафил (в форме цитрата) 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, лактоза, повидон К-30, магния стеарат, Opadry 03B50847 Голубой, макрогол 400, красители: Brilliant Blue (E133), индигокармин (E133), титана диоксид (E133).

4 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (5) — коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 100 мг: 4, 8, 12, 16 или 20 шт.
Рег. №: 6438/03/07/08 от 25.09.2008 — Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
силденафил (в форме цитрата) 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, лактоза, повидон К-30, магния стеарат, Opadry 03B50847 Голубой, макрогол 400, красители: Brilliant Blue (E133), индигокармин (E133), титана диоксид (E133).

4 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры (5) — коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата СИЛДЕНАФИЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

  • ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз;
  • ФДЭ1 — в 80 раз;
  • ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффекс силденафил

Пантовитал Плюс с грибом Рейши капсулы 225мг N60 банка

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Противопоказания к применению Эффекс силденафил

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.

Рекомендации по применению

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг силденафила примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстсразы 5-го типа (ФДЭ5).

В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов.

У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через два часа цветовое восприятие восстанавливалось. Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время (AUC) снижается на 11%).

Объём распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК

Читайте также:  Аденома простаты что это такое и как лечится аденома предстательной железы

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) И Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Побочные действия Эффекс силденафил

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗ), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях электрокардиограммы, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диспепсия; нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение «печеночных» функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипостезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто -головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, кинестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

Роль силденафила в жизни мужчины и женщины

Эректильная дисфункция является широко распространенным явлением и оказывает существенное влияние на жизнь не только мужчины, но и его полового партнера.
Цель: изучить оценку половыми партнерами мужчин с ЭД своей сексуальной жизни до того, как их мужчины начали принимать иФДЭ-5, и после курса лечения.
Материал и методы: проведено моноцентровое когортное исследование, в которое включили 128 мужчин с легкой и средней степенью ЭД в возрасте от 32 до 54 лет. Все пациенты принимали силденафил 50 мг «по требованию» в течение 3-х месяцев. По завершении терапии были опрошены жены пациентов на предмет удовлетворенности качеством лечения их мужей.
Результаты: положительный эффект силденафила отметили 83 (64,84%) пациента. 43 жены согласились ответить на вопросы. Исходно половую жизнь пары 38 (88,37%) жен оценивали как неудовлетворительную, хотя 5 женщин не считали ЭД мужа проблемой, поскольку сами обладали низким сексуальным влечением. Через 3 мес. терапии силденафилом 19 (44,18%) женщин посчитали семейную сексуальную жизнь хорошей, 22 (51,16%) – отличной. Вместе с тем, по мнению 2-х (4,65%) женщин, изменений не произошло, что лишний раз доказывает, что для женщины в сексе одной хорошей эрекции у полового партнера недостаточно.
Выводы: силденафил играет важную, хотя и опосредованную роль в жизни женщины – повышает ее сексуальную удовлетворенность через улучшение эрекции у ее полового партнера. По данным проведенного исследования, 95,35% женщин довольны результатами лечения их половых партнеров силденафилом.

Ключевые слова: силденафил, эректильная дисфункция, женская сексуальная дисфункция, простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, лечение эректильной дисфункции.

Для цитирования: Кульчавеня Е.В., Бреусов А.А. Роль силденафила в жизни мужчины и женщины. РМЖ. 2016;23:1542-1545.

Sildenafil and its role in sexual life
Kul’chavenya E.V. 1 , 2 , Breusov A.A. 3

1 Novosibirsk Research Institute of Tuberculosis
2 Novosibirsk State Medical University
3 Medical Center «BIOVER», Novosibirsk

Erectile dysfunction (ED) is common in the population and significantly affects the life of a man and his sexual partner.
Aim. To analyze the assessment of sex life by the partners of men with ED before and after the treatment with phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors.
Patients and methods. Monocentric cohort study included 128 men aged 32–54 years with mild and moderate ED. All patients received sildenafil 50 mg taken as needed for 3 months. Patients’ wives were interviewed on the quality of the treatment of their husbands. Study endpoint was the analysis of this assessment.
Results. 83 patients (64.84%) reported on the positive effect of sildenafil. 43 wives agreed to answer the questions. At baseline, 38 wives (88.37%) rated their sex life with the partner as «bad», however, 5 women did not consider husband’s ED as an issue due to their own low «sexual appetite». After 3-month treatment with sildenafil, 19 women (44.18%) rated the sex life as «good» and 22 women (51.16%) as «excellent». 2 women (4.65%) reported on no changes thus demonstrating that strong erection does not guarantee better sex life.
Conclusions. Sildenafil plays two important roles in woman’s life. First (direct role), it improves reproductive status. Second (indirect role), it improves sexual life through the stronger erection of a sexual partner. 95.35% of women were satisfied with sildenafil treatment of the partner.

Key words: sildenafil, erectile dysfunction, female sexual dysfunction, prostatitis, benign prostatic hyperplasia, treatment of erectile dysfunction.

For citation: Kul’chavenya E.V., Breusov A.A. Sildenafil and its role in sexual life // RMJ. 2016. № 23. P. 1542–1545.

В статье освещена роль силденафила в жизни мужчины и женщины

Роль силденафила в жизни мужчины и женщины

Человек переживает землетрясения, эпидемии, ужасы болезней и всякие мучения души, но на все времена для него самой мучительной трагедией была, есть и будет – трагедия спальни. (Толстой Л.Н. в воспоминаниях современников)

Введение

Первое упоминание об эректильной дисфункции (ЭД) отмечено в манускриптах Древнего Египта [1]. С тех пор непрерывно предпринимались попытки улучшить сексуальный потенциал мужчины, но революционный прорыв наступил после открытия Furchgott, Ignarro и Murad роли оксида азота в работе сердечно-сосудистой системы. Авторы получили Нобелевскую премию и в ходе дальнейших исследований создали силденафил, который с 1998 г. продолжает триумфальное шествие по планете [2].
Силденафил многим знаком как препарат для лечения ЭД, однако спектр его терапевтических возможностей шире [3]. Эффективность и безопасность силденафила оценивались в 48 рандомизированных двойных слепых плецебо-контролируемых исследованиях в параллельных группах, охватывающих 11 364 мужчины с ЭД [3]. Показано, что во всех возрастных группах, включая лиц старше 75 лет, эффективность силденафила цитрата (СЦ) была высока, а частота побочных эффектов, среди которых преобладали головная боль и приливы, низка [4].
Прием СЦ приводит к улучшению эректильной функции у больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и длительности течения ЭД. Силденафил влияет как на артериальный, так и на венозный кровоток в половом члене, что делает его показанным при васкулогенной ЭД в первую очередь. Препарат улучшает кавернозную электрическую активность, что оправдывает его применение и при нейрогенной форме заболевания [5].
Еще одно недавнее исследование подтвердило хорошую в целом переносимость ингибиторов фосфодиэстеразы 5–го типа (иФДЭ-5). Авторы подчеркивают, что нет работ, сравнивающих различные препараты этой группы, все сопоставления проведены с плацебо [6].
Подтверждение эффективности и безопасности силденафила получено в популяционном исследовании на примере жителей мегаполисов Китая [7]. Изучая эффективность различных доз СЦ у 3674 больных ЭД, пришли к выводу, что удовлетворенность пациентов, принимавших по 100 мг силденафила, выше, чем у тех, кто принимал СЦ 50 мг [8]. В целом рекомендуют подходить к подбору дозы персонифицированно [9].
Физические упражнения, диета, нормализация уровня глюкозы в плазме крови недостаточны для восстановления эректильной функции у больных сахарным диабетом [10]. Систематический обзор 17 хорошо организованных исследований подтвердил эффективность и безопасность силденафила у больных сахарным диабетом с ЭД [11]. СЦ не усиливал побочных реакций у больных сахарным диабетом, принимающих метформин и тиазолидин [12]. При терапии сочетанных с ЭД урологических заболеваний (гипогонадизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы) было отмечено потенцирование эффекта от совместного применения базисной терапии и силденафила [1, 13]. Подчеркивается, что ежедневный прием силденафила пациентами с ЭД после простатэктомии дает менее выраженный эффект, чем прием «по требованию» [14], что абсолютно логично, т. к. иФДЭ-5 вызывают эрекцию только при наличии сексуальной стимуляции. Перелом костей таза с повреждением уретры закономерно приводит к развитию ЭД. Однако даже в такой тяжелой группе ежедневный прием силденафила эффективен в 61,5% случаев [15].
Стопроцентный эффект в лечении ЭД не дает ни один препарат группы иФДЭ-5. Для выяснения причин данного явления в Испании провели молекулярно-генетическое исследование, показавшее генетический полиморфизм ответов на иФДЭ-5. Как оказалось, эффективность лечения иФДЭ-5 генетически детерминированно и не может быть изменено. Также отмечена четкая корреляция между гликемическим статусом и эффективностью лечения силденафилом [16].
В последнее время стали популярными немедикаментозные методы лечения больных ЭД, в частности экстракорпоральная ударно-волновая терапия [17]. Проведено экспериментальное исследование, показавшее, что данный метод на фоне приема силденафила значительно повышает эффективность лечения [18]. Некоторые пациенты предпочитают растворимые в полости рта таблетки, не требующие проглатывания и запивания водой, и на рынке такие уже есть [19].
Хронический простатит как банальный, так и специфический может осложняться (сопровождаться) ЭД [20–24]. Гипотетически можно ожидать положительного влияния СЦ при простатите, т. к. было показано, что силденафил влияет на течение воспалительного процесса, поскольку снижает активность провоспалительных факторов. После приема силденафила TNF-α немедленно уменьшается, снижается уровень С-реактивного белка [25]. Однако наряду с противовоспалительным эффектом силденафил понижает активность ципрофлоксацина при лечении больных хроническим простатитом, осложненным ЭД [26], это необходимо учитывать при назначении терапии таким пациентам.
Умеренно настроенные в вопросах сексуальных проблем уверяют, что проблема ЭД преувеличена, что человек вполне может быть счастлив, например, занимаясь любимой работой или хобби. Однако наши исследования показали, что это не так: в ходе многоцентрового когортного исследования была установлена положительная корреляция между качеством сексуальной функции мужчин и уровнем их общей успешности [20]. У женщин, впрочем, такая зависимость не прослеживается [27], отчасти, видимо, потому, что гендерная роль женщины не зависит от ее сексуальной удовлетворенности.
Мы поставили цель изучить оценку половыми партнерами мужчин с ЭД своей сексуальной жизни до того, как их мужчины начали принимать иФДЭ-5, и после курса лечения.

Читайте также:  Как понять что у тебя импотенция

Материал и методы

Проведено открытое моноцентровое когортное исследование с участием 128 мужчин с легкой и средней степенью ЭД в возрасте от 32 до 54 лет (в среднем 42,1 года). Все пациенты ранее не принимали иФДЭ-5. Больным был назначен силденафил 50 мг «по требованию» за 1 ч до предполагаемого соития. Второй визит к врачу назначался через 2 нед. терапии для возможной коррекции дозы. Третий, финальный визит назначался через 3 мес. от приема первой дозы силденафила. Эффективность лечения оценивали по шкале Международного индекса эректильной функции, побочные реакции пациенты фиксировали в своих дневниках. При появлении сильного или продолжительного (более 6 ч) нежелательного эффекта пациенты приходили на незапланированный прием к врачу.
Через 3 мес. жены (постоянные половые партнеры) мужчин с эффективно проведенным лечением были опрошены относительно удовлетворенности качеством лечения их мужей. Женам предлагалось самостоятельно по опроснику оценить исходную половую жизнь пары и произошедшие после лечения изменения. Конечной целью исследования был анализ этой оценки.

Результаты

Из 128 мужчин только у одного (0,78%) на фоне приема силденафила развивались заложенность носа, нарушение цветовосприятия и головная боль настолько сильно, что он прекратил прием препарата. Еще у 15 (11,7%) побочные эффекты присутствовали, но пациенты сочли их незначительными и терапию продолжили.
24 (18,75%) мужчинам с очень хорошей эрекцией, но с побочными реакциями доза была уменьшена до 25 мг, что не сказалось на эффективности, но улучшило переносимость. 32 (25,0%) пациентам, напротив, лечащий врач посчитал необходимым увеличить дозу до 100 мг, остальные 72 (56,25%) продолжили терапию с исходной дозой СЦ 50 мг. Прием силденафила и соответственно половой акт (или попытку к нему) совершали в среднем с частотой 2,7 раза в неделю.
Положительный эффект силденафила отметили 83 (64,84%) пациента. На предложение пригласить жен для беседы двое признались, что живут в гомосексуальной паре, 27 мужчин не имели постоянной подруги и свою восстановленную сексуальную потенцию реализовывали в случайных связях, 11 женщин отказались от беседы, а 43 согласились ответить на вопросы.
Исходно половую жизнь пары 38 жен (88,37%) оценивали как неудовлетворительную, хотя 5 женщин не считали ЭД мужа проблемой, поскольку сами обладали низким сексуальным влечением. Через 3 мес. терапии силденафилом 19 (44,18%) женщин посчитали семейную сексуальную жизнь хорошей, 22 (51,16%) – отличной. Вместе с тем, по мнению 2-х (4,65%) женщин, изменений не произошло, что лишний раз доказывает, что для женщины в сексе одной хорошей эрекции у полового партнера недостаточно. Результаты оценки представлены на рисунке 1.

Рис. 1. Удовлетворенность женщин сексуальными отношениями с мужчинами до и после лечения мужчин силденафилом (значения указаны в процентах)

Таким образом, 41 (95,35%) женщина была удовлетворена результатом лечения своего мужа препаратом СЦ и посчитала, что улучшение качества эрекции позитивно сказалось на семейной жизни.

Обсуждение

Лекарственная коррекция половых отклонений у женщин остается сомнительной, вероятно, здесь ведущую роль играет психологическая составляющая процесса [28]. Наше исследование показало, что 95,35% женщин довольны результатами лечения их половых партнеров силденафилом, следовательно, силденафил влияет на сексуальную функцию женщин, пусть и опосредованно.
В применении иФДЭ-5 есть ряд подводных камней. Во-первых, на рынке существует немало подделок и некачественных дженериков [29]. Проведен спектральный анализ базового силденафила и СЦ [30]. Силденафил кристаллизуется в виде базового силденафила, СЦ – с более высокой характеристикой кристаллов (рис. 2). Присутствие различных примесей нарушает качественную характеристику СЦ.

Рис. 2. Кристаллы базового силденафила (1) и силденафила цитрата (2) [35]

При лечении силденафилм соблюдаются общие правила приема лекарств. Лекарственные средства рекомендуется запивать водой, а не каким-либо другим напитком, чтобы избежать взаимодействия и предотвратить инактивацию медикамента или его биотрансформацию при конкурентном метаболизме с участием изоферментов цитохрома CYP3A4 и CYP2C9. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг, поскольку иначе за счет конкурентного метаболизма возможна передозировка СЦ, которая оказывает гепатотоксическое действие [31]. Сравнивали уровень силденафила в плазме крови у мужчин, запивавших таблетки водой, разбавленной лимонным или апельсиновым соком. Обнаружили, что апельсиновый сок значительно увеличивал концентрацию силденафила в крови (пик концентрации был выше на 44%, «период очищения» – длиннее на 30%). Лимонный сок, к удивлению исследователей, не оказал влияния на фармакокинетику силденафила [32].
С 2011 г. на фармацевтическом рынке России представлен СЦ производства группы компаний «ТЕВА» (Динамико), который в 2014 г. получил «Платиновую унцию» – высшую награду в фармацевтической отрасли и вновь завоевал награду конкурса в 2015 г. Проведенное в России исследование показало, что Динамико обеспечивает качественную эрекцию, оказывает минимум побочных эффектов и не вызывает привыкания [33-34].

Выводы

Силденафил играет важную, хотя и опосредованную роль в жизни женщины – повышает ее сексуальную удовлетворенность через улучшение эрекции у ее полового партнера. По данным проведенного исследования, 95,35% женщин довольны результатами лечения их половых партнеров силденафилом.

1. Hakky T.S., Jain L. Current use of phosphodiesterase inhibitors in urology // Turk J Urol. 2015 Jun. Vol. 41(2). P. 88–92. doi: 10.5152/tud.2015.46354.
2. Sawatdee S., Pakawatchai C., Nitichai K., Srichana T., Phetmung H. Why sildenafil and sildenafil citrate monohydrate crystals are not stable? // Saudi Pharmaceutical Journal. 2015. Vol. 23(5). 504–514.
3. Ribaudo G., Pagano M.A., Bova S., Zagotto G. New Therapeutic Applications of Phosphodiesterase 5 Inhibitors (PDE5-Is) // Curr Med Chem. 2016. Vol. 23(12). Р. 1239–1249.
4. Goldstein I., Tseng LJ., Creanga D. et al. Efficacy and Safety of Sildenafil by Age in Men With Erectile Dysfunction // J Sex Med. 2016 May. Vol. 13(5). Р. 852–859. doi: 10.1016/j.jsxm.2016.02.166.
5. Гамидов С.И., Овчинников Р.И., Попова А.Ю. Силденафил цитрат в лечении мужчин с эректильной дисфункцией // Урология. 2014. № 6. С. 99–103 [Gamidov S.I., Ovchinnikov R.I., Popova A.Ju. Sildenafil citrat v lechenii muzhchin s jerektil’noj disfunkciej // Urologija. 2014. № 6. S. 99–103 (in Russian)].
6. Puchta P. You’re the Flight Surgeon: erectile dysfunction // Aerosp Med Hum Perform. 2016 Feb. Vol. 87(2). Р. 152–125. doi: 10.3357/AMHP.4419.2016.
7. Tang W.H., Zhuang X.J., Ma L.L. et al. Effect of sildenafil on erectile dysfunction and improvement in the quality of sexual life in China: a multi-center study // Int J Clin Exp Med. 2015 Jul 15. Vol. 8(7). Р. 11539–11543. eCollection 2015.
8. Li H., Bai G., Zhang X. et al. Effects of Two Different Dosages of Sildenafil on Patients With Erectile Dysfunction // Am J Mens Health. 2015 Dec 3. pii: 1557988315620467. [Epub ahead of print]
9. Корнеев И.А. Подбор дозы силденафила цитрата для мужчин с эректильной дисфункцией: персонифицированный подход // Урология. 2015. № 4. С. 108–111 [Korneev I.A. Podbor dozy sildenafila citrata dlja muzhchin s jerektil’noj disfunkciej: personificirovannyj podhod // Urologija. 2015. № 4. S. 108–111 (in Russian)].
10. Kirilmaz U., Guzel O., Aslan Y. et al. The effect of lifestyle modification and glycemic control on the efficiency of sildenafil citrate in patients with erectile dysfunction due to type-2 diabetes mellitus // Aging Male. 2015. Vol. 18(4). Р. 244–248. doi: 0.3109/13685538.2015.1072154. Epub 2015 Aug 6.
11. Balhara Y.P., Sarkar S., Gupta R. Phosphodiesterase-5 inhibitors for erectile dysfunction in patients with diabetes mellitus: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials // Indian J Endocrinol Metab. 2015 Jul–Aug. Vol. 19(4). Р. 451–461. doi: 10.4103/2230-8210.159023.
12. Ventimiglia E., Capogrosso P., Montorsi F., Salonia A. The safety of phosphodiesterase type 5 inhibitors for erectile dysfunction // Expert Opin Drug Saf. 2016. Vol. 15(2). Р. 141–152. doi: 10.1517/14740338.2016.1131818. Epub 2016 Jan 9.
13. Gumrah A., Tanidir Y., Tinay I. et al. The effect of doxazosin and sildenafil citrate combination on bladder tissue contractility, alpha adrenergic receptor, and iNOS subtype expression in a male rat model of partially bladder outlet obstruction // Neurourol Urodyn. 2016 Oct 29. doi: 10.1002/nau.23155. [Epub ahead of print]
14. Peuler J.D., Phelps L.E. Sildenafil does not enhance but rather attenuates vasorelaxant effects of antidiabetic agents // J Smooth Muscle Res. 2015. Vol. 51. Р. 22–36.
15. Peng J., Zhang Z., Gao B. et al. Effect of daily sildenafil on patients with absent nocturnal erections due to pelvic fracture urethral disruption: a single-centre experience. Andrologia. 2016 Feb 9. doi: 10.1111/and.12548. [Epub ahead of print]
16. Marchal-Escalona C., Herrera-Imbroda B., Clemente-Postigo M. et al. PDE5A Polymorphisms Influence on Sildenafil Treatment Success // J Sex Med. 2016 Jul. Vol. 13(7). Р. 1104–1110. doi: 10.1016/j.jsxm.2016.04.075. Epub 2016 May 24.
17. Терешин А.Т., Неделько Д.Е., Лазарев И.Л. Ударно-волновая терапия в лечении больных хроническим простатитом с эректильной дисфункцией // Вестник новых медицинских технологий. Электронное издание. 2014. № 1. С. 19 [Tereshin A.T., Nedel’ko D.E., Lazar I.L. Udarno-volnovaja terapija v lechenii bol’nyh hronicheskim prostatitom s jerektil’noj disfunkciej // Vestnik novyh medicinskih tehnologij. Jelektronnoe izdanie. 2014. № 1. S. 19 (in Russian)].
18. Assaly-Kaddoum R., Giuliano F., Laurin M. et al. Low Intensity Extracorporeal Shock Wave Therapy Improves Erectile Function in a Model of Type II Diabetes Independently of NO/cGMP Pathway // J Urol. 2016 Sep. Vol. 196(3). Р. 950–956. doi: 10.1016/j.juro.2016.03.147. Epub 2016 Mar 30.
19. Dadey E. Bioequivalence of 2 Formulations of Sildenafil Oral Soluble Film 100 mg and Sildenafil Citrate (Viagra) 100 mg Oral Tablets in Healthy Male Volunteers // Am J Ther. 2015 Jul 4. [Epub ahead of print]
20. Кульчавеня Е.В. Простатит. Диагностика и лечение: руководство / Е.В. Кульчавеня, А.И. Неймарк. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. 256 с.: ил. (Библиотека врача-специалиста) [Kul’chavenja E.V. Prostatit. Diagnostika i lechenie: rukovodstvo / E.V. Kul’chavenja, A.I. Nejmark. M.: GJeOTAR-Media, 2010. 256 s.: il. (Biblioteka vracha-specialista) (in Russian)].
21. Кульчавеня Е.В. Эффективность афалы в комплексном лечении больных хроническим простатитом // Врачебное сословие. 2007. № 5. С. 20–24 [Kul’chavenja E.V. Jeffektivnost’ afaly v kompleksnom lechenii bol’nyh hronicheskim prostatitom // Vrachebnoe soslovie. 2007. № 5. S. 20–24 (in Russian)].
22. Жукова И.И. Кульчавеня Е.В., Холтобин Д.П., Брижатюк Е.В., Хомяков В.Т., Осадчий А.В. Туберкулез мочеполовой системы сегодня // Урология. 2013. № 1. С. 13–16 [Zhukova I.I., Kul’chavenya E.V., Holtobin D.P., Brizhatyuk E.V., Homyakov V.T., Osadchij A.V. Tuberkulez mochepolovoj sistemy segodnja // Urologija. 2013. № 1. S. 13–16 (in Russian)].
23. Kulchavenya E. Best practice in the diagnosis and management of Urogenital Tuberculosis // Ther Adv Urol. 2013 Jun. Vol. 5(3). Р. 143–151. doi: 10.1177/1756287213476128.
24. Молочков В.А. Силденафил и хронический простатит // Альманах клинической медицины. 2014. № 34. С. 108–111 [Molochkov V.A. Sildenafil i hronicheskij prostatit // Al’manah klinicheskoj mediciny. 2014. № 34. S. 108–111 (in Russian)].
25. Zhao S.G., Wang J.M., Han Q.F. et al. Association between sildenafil and inflammation markers/mediators // Int J Cardiol. 2015 Nov 1. Vol. 198. Р. 178–179. doi: 10.1016/j.ijcard.2015.06.183. Epub 2015 Jul 3.
26. Masadeh M.M., Alzoubi K.H., Khabour O.F., Al-Azzam S.I. Ciprofloxacin-Induced Antibacterial Activity Is Attenuated by Phosphodiesterase Inhibitors // Curr Ther Res Clin Exp. 2014 Dec 5. Vol. 77. Р. 14–17. doi: 10.1016/j.curtheres.2014.11.001. eCollection 2015.
27. Кульчавеня Е. В. Инфекции и секс: туберкулез и другие инфекции урогенитального тракта как причина сексуальных дисфункций. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015. 168 с.: илл. ISBN 978-5-9704-3344-7 [Kul’chavenja E.V. Infekcii i seks: tuberkulez i drugie infekcii urogenital’nogo trakta kak prichina seksual’nyh disfunkcij. M.: GJeOTAR-Media, 2015. 168 s.: ill. ISBN 978-5-9704-3344-7 (in Russian)].
28. Katz A. The Circle of Female Sexual Desire-Have We Come a Long Way? // Nurs Womens Health. 2016 Jun-Jul. Vol. 20(3). Р. 235–238. doi: 10.1016/j.nwh.2016.04.002.
29. Keizers P.H., Wiegard A., Venhuis B.J.The quality of sildenafil active substance of illegal source // J Pharm Biomed Anal. 2016 Nov 30. Vol. 131. Р. 133–139. doi: 10.1016/j.jpba.2016.08.027. Epub 2016 Aug 28.
30. Lee S., Ji.D., Park M., Chung K.H. Development of a comprehensive spectral library of sildenafil and related active analogues using LC-QTOF-MS and its application for screening counterfeit pharmaceuticals // Forensic Sci Int. 2015 Dec. Vol. 257. Р. 182–188. doi: 10.1016/j.forsciint.2015.08.016. Epub 2015 Sep 14.
31. Jarrar B.M., Almansour M.I. Hepatic histological alterations and biochemical changes induced by sildenafil overdoses // Pak J Pharm Sci. 2015 Nov. Vol. 28(6). Р. 2119–2127.
32. Abdelkawy K.S., Donia A.M., Turner R.B., Elbarbry F. Effects of Lemon and Seville Orange Juices on the Pharmacokinetic Properties of Sildenafil in Healthy Subjects // Drugs R D. 2016 Sep. Vol. 16(3). Р. 271–278.
33. Камалов А.А., Охоботов Д.А., Осмоловский Б.Е., Тахирзаде А.М., Геворкян А.Р. Комбинированная терапия больных с симптомами нижних мочевых путей и эректильной дисфункцией // Естественные и технические науки. 2013. № 1. С. 105–113 [Kamalov A.A., Ohobotov D.A., Osmolovskij B.E., Tahirzade A.M., Gevorkjan A.R. Kombinirovannaja terapija bol’nyh s simptomami nizhnih mochevyh putej i jerektil’noj disfunkciej // Estestvennye i tehnicheskie nauki. 2013. № 1. С. 105–113 (in Russian)].
34. Giuliano F., Jackson G., Montorsi F., Martin-Morales A., Raillard P. Safety of sildenafil citrate: review of 67 double – blind placebo – controlled trials and the postmarketing safety // Int J Clin Pract. 2010 Jan. Vol. 64(2). Р. 240–255

Читайте также:  Как амфетамин влияет на потенцию

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Как действует Виагра на мужчин и женщин

Какой эффект от Виагры

В процессе клинических испытаний нового сердечного препарата ученые заметили «побочный эффект» у пациентов-мужчин. Это наблюдение стало точкой отсчета новой эпохи в лечении эректильной дисфункции (ЭД). Препарат Виагра появился в 1998 году и «взорвал» мировой фармацевтический рынок.

Как работает Виагра

В состав знаменитой Виагры входит действующее вещество Силденафил. Препарат производят в таблетках трех дозировок — 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Виагра действует в организме через сложную цепочку биохимических реакций. В итоге они приводят к расслаблению мышечных стенок сосудов кавернозных тел в пенисе и наполнению их кровью. Таким образом обеспечивается естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Важно понимать, что Виагра не лечит причину эректильной дисфункции (ЭД), она просто помогает справиться с последствиями. Виагра не увеличивает сексуальное желание. Если нет влечения к партнёру, то лекарство бесполезно.

Виагра для мужчин

  • лечение нарушения эрекции.

Приведем пример одного из клинических испытаний: через 12 недель после начала приема препарата улучшение эрекции отметили 76% пациентов, получавших Виагру, и 22% получавших плацебо (то есть «пустышки»).

Появление Виагры изменило жизнь миллионов мужчин в мире. Пациенты с эректильной дисфункцией благодаря ей возвращаются к нормальной сексуальной жизни.

Несмотря на высокую эффективность, у ряда пациентов прием препарата не приводит к улучшению эрекции. Это связано с неправильным приемом лекарства или с тем, что ЭД просто следствие другого заболевания. В таких случаях консультация и обследования у врача обязательны.

Виагра: как принимать и сколько действует

Как правильно принимать таблетки Виагры:

  • внутрь, натощак — таблетки, покрытые оболочкой
  • запивая водой или без нее — таблетки, диспергируемые во рту
  • рекомендованная доза 50 мг на прием
  • за 60 мин до сексуальной активности
  • кратность — не более 1 раза в сутки
  • максимальная суточная доза 100 мг

рекомендованная доза может быть снижена до 25 мг или повышена до 100 мг в зависимости от эффективности, переносимости препарата и заболеваний у пациента

Данные по исследованию препарата показали, что увеличение дозы до 200 мг не приводило к увеличению эффекта, зато учащались побочные эффекты (головная боль, «приливы», головокружения, проблемы с желудком заложенность носа, нарушения зрения).

Препарат начинает действовать через 30 минут после приема. Активен на протяжении 2- 4 часов.

Виагра противопоказана пациентам:

  • получающим терапию препаратами-нитратами при болезнях сердца
  • при тяжелых заболеваниях печени
  • при тяжелом течении сердечной недостаточности, инфаркте, инсульте, аритмиях
  • при слишком высоких и низких цифрах артериального давления
  • при болезнях зрительного нерва
  • при гиперчувствительности к силденафилу и компонентам препарата
  • до 18 лет

Прием препарата безопасен, если следовать инструкции и предварительно проконсультироваться с врачом. Необходимо сообщать о всех лекарствах, которые принимаются на регулярной основе. Ряд препаратов несовместим с Виагрой.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Виагра для женщин

По зарегистрированному показанию Виагра не предназначена для применения у женщин. Препарат никаким образом не влияет на сексуальное возбуждение женщины.

Виагра и алкоголь

Препарат в дозе 50 мг не усиливал гипотензивное действие этанола в небольшой концентрации в крови у здоровых добровольцев.

Но общая рекомендация — не принимать алкоголь в сочетании с лекарственными средствами — подходит и для Виагры.

Поэтому лучше воздержаться от приема алкогольных напитков во время приема препарата. Тогда можно не бояться наложения негативных эффектов лекарства и алкоголя на организм.

Виагра или Сиалис — что лучше

Виагра – препарат первый, брендовый и популярный до сих пор. Чуть позднее появился его главный конкурент Сиалис. Кардинальные отличия у препаратов — химическая формула и продолжительность действия. Тадалафил в Сиалисе «поддерживает» мужчину на протяжении 36 часов. По этой причине препарат быстро получил широкое распространение во всех странах. Другие отличия приведены в таблице:

Сравнительные характеристики Виагра Сиалис
Действующее вещество Силденафил Тадалафил
Рекомендуемая дозировка 50 мг 20 мг
Максимальная суточная доза 100 мг 20 мг
Эффект Мощная сильная эрекция Мягкое действие, эрекция усиливается во время полового акта
Продолжительность действия 4 часа 36 часов
Когда начинает действие 30 мин 16 мин
Влияние приема пищи на скорость действия да нет

Виагра и Сиалис — рецептурные лекарства. Подбор терапии должен проводить врач с учетом возраста пациента, состояния, сопутствующих болезней, уже принимаемых лекарств.

Если врач рекомендует оба средства — то решить, какой лучше, помогут предпочтения пациента и личный опыт.

Виагра стала первым эффективным и безопасным препаратом для лечения эректильной дисфункции. Она сделала прорыв в истории сексуальной медицины. Аналоги и дженерики, появившиеся позднее, долго будут оставаться вторыми в сознании людей. Это не умаляет их значения — выбор позволяет расширить круг пользователей, подобрать оптимальное средство по индивидуальным показаниям.

Вы пропустили