Медицинская энциклопедия г. Москвы

Единая медицинская справочная
122

Госпитализации граждан РФ
в стационары Москвы по ОМС
+7 (495) 587-70-88
Горячая линия проекта "Москва-столица здоровья"

Азалептин azaleptin

Мар 11, 2016

Азалептин инструкция по применению Азалептин инструкция по применению

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азалептин

Таблетки зеленовато-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
клозапин100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 110 мг, крахмал картофельный — 33.6 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский), пласдон K90 — 3.9 мг, кальция стеарат — 2.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (15) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.

T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Показания активных веществ препарата Азалептин

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное
F91.9 Расстройство поведения неуточненное
F92.9 Смешанное расстройство поведения и эмоций неуточненное
F93.9 Эмоциональное расстройство в детском возрасте неуточненное
R45.1 Беспокойство и возбуждение

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Противопоказания к применению

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

Читайте также:  Зачем нужны волосы под мышками и в паху

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Азалептин (Azaleptin)

Азалептин инструкция по применению Азалептин инструкция по применению

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азалептин

Таблетки зеленовато-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
клозапин25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 101 мг, крахмал картофельный — 20.25 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский), пласдон K90 — 2.25 мг, кальция стеарат — 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (15) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.

T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Показания активных веществ препарата Азалептин

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное
F91.9 Расстройство поведения неуточненное
F92.9 Смешанное расстройство поведения и эмоций неуточненное
F93.9 Эмоциональное расстройство в детском возрасте неуточненное
R45.1 Беспокойство и возбуждение

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Противопоказания к применению

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

Читайте также:  Дендритные клетки профессиональные разведчики в опухолевой войне

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Азалептин

Азалептин

Фото препарата

  • Латинское название: Azaleptin
  • Код АТХ: N05AH02
  • Действующее вещество: Клозапин (Clozapine)
  • Производитель: ОАО «Органика», Россия

Состав

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Азалептин (МНН – Клозапин) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения, импульсивности, агрессии, нормализуется сон.

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употребления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких, печени, почках. Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Показания к применению

Острые и хронические формы шизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Противопоказания

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Побочные действия

Возможно появление гранулоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту, гипертермии, нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, а также избыточного слюноотделения.

Со стороны пищеварительного тракта и печени может возникнуть тошнота, запор или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, ортостатическая гипотензия. В первые недели применения также случаются обмороки.

В редких случаях появляется коллапс, который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций, ригидности, акатизии, тремора, злокачественного нейролептического синдрома, внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект, а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6, возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса. Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450, могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов. А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

При употреблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими, психотропными, противоэпилептическими, гипогликемическими, седативными и противомикробными средствами, а также производными сульфонилмочевины.

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина.

Условия продажи

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30ºС.

Азалептол

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Азалептол обладает успокоительными и антипсихотическими свойствами. Почти не провоцирует развитие экстрапирамидных расстройств, из-за чего его включают в категорию «атипичных» нейролептических средств.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Азалептол

Показанием к назначению ЛС является шизофрения (при отсутствии результатов от терапии с помощью стандартных нейролептиков либо гиперчувствительности пациента к ним).

Код по МКБ-10

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток объёмом 25 либо 100 мг. Один блистер содержит 10 таблеток, в одной упаковке содержится 5 блистерных пластинок. Также может выпускаться в контейнерах по 50 таблеток (1 контейнер в упаковке).

Фармакодинамика

Пока не удалось окончательно установить механизм антипсихотического воздействия активного вещества ЛС. Оно наиболее активно по отношению к рецепторам дофамина, расположенным в лимбической головномозговой области. Здесь клозапин предотвращает синтез дофамина с его рецепторами (типа D1 и D2). Это свойство выражено не так ярко, как у стандартных нейролептиков – данное вещество синтезируется в основном на недофаминергических участках (где расположены рецепторы гистамина и серотонина, холинорецепторы, а также α-адренорецепторы).

Клозапин оказывает слабое воздействие либо вообще не оказывает влияния на пролактиновую концентрацию внутри плазмы, так как не соединяется с рецепторами дофамина внутри тубероинфундибулярного тракта.

Среди характерных фармакологических свойств активного компонента – подавление активационного ответа вследствие электрического раздражения среднемозговой ретикулярной формации, а помимо этого выраженное холинолитическое центральное, а также периферическое воздействие и периферический адренолитический эффект. У лекарства нет каталептогенных свойств. Существуют данные, что оно может замедлять процесс высвобождения дофамина из пресинаптических нервных корешков.

Клинические свойства – мощный антипсихотический эффект, которые сочетается с успокоительными свойствами. При этом у лекарства отсутствуют присущие прочим нейролептическим ЛС экстрапирамидные побочные реакции (возможно, что подобное свойство связано с наличием у лекарства центрального антихолинергического воздействия). Не оказывает сильного общего подавляющего действия на ЦНС, в отличие от аминазина и прочих алифатических фенотиазинов.

Читайте также:  Аспарагус 60 фото виды и особенности ухода

Фармакокинетика

Показатель абсорбции Азалептола после употребления внутрь равен 90-95%. Степень всасывания и его скорость не находятся в зависимости от приёма пищи. Во время первого прохождения лекарство умеренно метаболизируется. Цифры уровня биодоступности – 50-60%.

При стационарном состоянии после 2-разового употребления ЛС пик кровяной концентрации наступает в среднем спустя 2,1 часа (в пределах 0,4-4,2 часов). Распределительный объём равен 1,6 л/кг. Синтез активного компонента с плазменным белком – примерно 95%.

Перед процессом выведения активного компонента он практически полностью метаболизируется. При этом фармакологически активным является только один из основных продуктов распада вещества – десметил-клозапин. Свойства этого метаболита схожи с воздействием клозапина, но при этом они слабовыраженные и их действие менее длительное.

Выведение действующего компонента проводится в 2 этапа (средний показатель периода полураспада равен 12-ти часам (6-26 часов)). При употреблении одноразовой дозировки (75 мг) время полувыведения составляет 7,9 часов. Данный показатель повышается до 14,2-х часов в случае достижения лекарством стационарного состояния вследствие приёма одноразовой дозировки ежедневно на протяжении минимум 1-ой недели. Малая часть неизменённого лекарства определяется в кале с мочой. Около 50% дозировки экскретируется под видом продуктов распада вместе с мочой, а ещё 30% – вместе с калом.

Отмечается, что при равновесном периоде концентрации в случае увеличения дозировки ЛС с показателя 37,5 до 75/150 мг 2 раза за день – происходит линейное (зависящее от дозы) увеличение уровня AUC, а помимо этого минимальных и максимальных показателей внутри кровяной плазмы.

Способ применения и дозы

Употреблять следует перорально после приёма пищи, 2-3 раза за сутки. Однократная дозировка взрослому пациенту равна 50-200 мг. За сутки разрешается употребить 200-400 мг лекарства. Процесс лечения, как правило, начинается с дозировки 25-50 мг, а далее её постепенно повышают (каждый день по 25-50 мг) до суточного показателя 200-300 мг на протяжении 1-2-х недель.

При поддерживающем лечении, а также амбулаторным пациентам следует принимать 25-200 мг за сутки (разрешается однократный приём, вечером).

В случае отмены лекарства нужно постепенно уменьшать дозировку на протяжении 1-2-х недель. В сутки разрешается принять не более 600 мг.

trusted-source

[2], [3]

Использование Азалептол во время беременности

В период беременности нужно с осторожностью принимать лекарство. Назначают его лишь в случаях, когда польза от применения ЛС выше, чем развитие негативных эффектов от него для плода.

Неонатальное действие антипсихотиков (среди которых и клозапин) в период 3-го триместра вынашивания может повышать риск появления побочных реакций (среди них экстрапирамидные расстройства либо синдром отмены), которые развиваются после родов и могут варьироваться по продолжительности и степени тяжести. Наблюдались симптомы повышения АД, возбуждения, сонливости, расстройств дыхательного процесса либо питания. Поэтому за состоянием новорожденных требуется тщательный контроль.

Противопоказания

  • при наличии изменений в показателях крови (развитие агранулоцитоза либо гранулоцитопении);
  • алкогольные и прочие психозы, вызываемые токсинами;
  • детская тетания;
  • эпилепсия;
  • тяжёлые формы болезней сердечнососудистой системы, а помимо этого почек либо печени;
  • патологии системы кроветворения;
  • закрытоугольный тип глаукомы;
  • гипертрофия простаты;
  • кишечная атония;
  • состояние комы;
  • сосудистый коллапс либо подавление функции ЦНС любого происхождения;
  • паралитическая форма кишечной непроходимости.

Побочные действия Азалептол

Возможность развития либо усиления побочных реакций увеличивается в случае назначения лекарства в дозировке более 450 мг (за сутки). Среди них:

  • агранулоцитоз либо гранулоцитопения, которые в основном появляются в период первых 18-ти недель лечебного курса;
  • может развиваться лейкоцитоз либо эозинофилия, имеющие неизвестное происхождение (в особенности в период первых лечебных недель);
  • зачастую развиваются сильная утомляемость либо чувство сонливости. Могут появляться головные боли, головокружения, приступы эпилепсии, а кроме этого судорожные подергивания. Достаточно редко развивается экстрапирамидное расстройство, обычно в лёгкой форме. Есть также данные о появлении тремора, ригидности, а кроме этого акатизии. Единично развивается злокачественная форма нейролептического синдрома;
  • сухость в ротовой полости, нарушение процессов потоотделения, аккомодации или терморегуляции. Также развитие гипертермии или птиализма;
  • может развиваться тахикардия или ортостатический коллапс. В более редких случаях обмороки (в особенности в период первых недель терапии). Нечасто наблюдается повышение уровня АД. Изредка возникает коллапс, который сопровождается угнетением дыхательного процесса либо его остановкой. Единично происходят изменения в показаниях ЭКГ, развивается миокардит, аритмия, тромбоэмболия либо перикардит;
  • могут развиваться запоры или рвота вместе с тошнотой. Единично увеличивается активность печеночных энзимов. Редко наблюдается панкреатит, внутрипеченочный холестаз или обычный холестаз, а также дисфагия;
  • есть сведения о развитии недержания мочевыделения либо наоборот его задержки. Может наблюдаться приапизм, тубулоинтерстициальный нефрит, а также повышаться уровень креатинфосфокиназы;
  • повышение веса. Единично наблюдается аллергия на кожном покрове.

Существует информация о внезапных смертях пациентов, которые одинаково часто происходят как с больными, страдающими нарушениями психики и лечащимися антипсихотиками, так и с больными, которые не проходили лечение.

Среди прочих реакций:

  • развитие диабета и понижение толерантности в отношении глюкозы;
  • развитие делирия или появление спутанности сознания;
  • кардиомиопатия, анемия либо тромбоцитопения;
  • тардивная дискинезия;
  • быстро прогрессирующий некроз печени;
  • развитие кетоацидоза, острой формы гипергликемии, а помимо этого гипертриглицеридемии или гиперхолестеринемия, а также состояние некетонемической комы;
  • угнетение дыхательного процесса либо его остановка.

trusted-source

[1]

Передозировка

Среди проявлений передозировки:

  • чувство сонливости, возбуждения либо спутанности сознания;
  • появление галлюцинаций, судорог, либо диспноэ;
  • развитие тахикардии, мидриаза, аритмий, экстрапирамидных расстройств, коллапса, аспирационной формы пневмонии, а кроме этого птиализма;
  • состояние бреда, летаргии либо комы;
  • арефлексия или наоборот гиперрефлексия;
  • утрата остроты зрения;
  • понижение уровня АД;
  • изменение показателей температуры тела;
  • проблемы с проводимостью внутри миокарда;
  • угнетение функции дыхания либо его остановка.

Для устранения подобных проявлений следует выполнить желудочное промывание, а в случае необходимости дать больному активированный уголь. Также проводится симптоматическая терапия с контролем работы дыхательной и сердечнососудистой систем; кроме этого контролировать нужно водно-электролитный, а также кислотно-основной баланс.

При понижении уровня АД нельзя назначать пациенту адреналин и его дериваты.

На протяжении минимум 4-х дней следует наблюдаться у врача, чтобы исключить риск появления поздних реакций.

Гемодиализ с перитонеальным диализом не дают необходимого эффекта.

trusted-source

[4]

Взаимодействия с другими препаратами

Клозапин способен усиливать центральное воздействие этилового спирта, ЛС, подавляющих ЦНС (таких, как дериваты бензодиазепина, антигистаминные средства, а также опиаты), а кроме этого ингибиторов МАО. В случае соединения лекарства с бензодиазепинами, а помимо этого при использовании Азалептола в скором времени после терапии бензодиазепинами повышается возможность появления реакций гипотензии, а кроме того развития коллапса и угнетения процессов дыхания либо его остановки.

При сочетании может взаимно усиливаться действие Азалептола и лекарств с антигипертензивным и холинолитическим влиянием, а также ЛС, подавляющих функцию дыхания.

Соединение клозапина с лекарствами, эффективно синтезирующимися с плазменным белком (к примеру, варфарин), в крови может увеличиваться показатель свободной фракции любого из активных компонентов, из-за чего могут возникать побочные реакции.

Запрещено соединение Азалептола с ЛС, подавляющими костномозговую функцию.

Вследствие сочетанного приёма больших дозировок Азалептола и эритромицина либо циметидина повышается плазменная концентрация клозапина, а также развиваются побочные эффекты.

Существуют отдельные сведения об увеличении показателей клозапина в кровяной сыворотке в результате соединения с флувоксамином либо прочими избирательными ингибиторами обратного серотонинового захвата (это сертралин либо флуоксетин, а также пароксетин либо циталопрам).

Лекарства, увеличивающие активность энзимов системы гемопротеина Р450, способны понижать плазменную концентрацию действующего компонента Азалептола. Вследствие отмены применяемого одновременно карбамазепина увеличивался плазменный показатель клозапина. Соединение с фенитоином понижает плазменные показатели клозапина, вследствие чего эффективность лекарства ослабляется.

Соединение с литиевыми ЛС, а также лекарствами, которые воздействуют на работу ЦНС, может повышать возможность проявления злокачественной формы нейролептического синдрома.

Так как Азалептол обладает адренолитическими свойствами, он способен снижать гипертензивное воздействие вещества норадреналин, а кроме этого прочих ЛС, которые обладают преимущественными α-адренергическими свойствами. Также он может устранять прессорное влияние адреналина.

trusted-source

[5], [6], [7], [8]