Медицинская энциклопедия г. Москвы

Единая медицинская справочная
122

Госпитализации граждан РФ
в стационары Москвы по ОМС
+7 (495) 587-70-88
Горячая линия проекта "Москва-столица здоровья"

5-фторурацил эбеве 50мг-мл 20мл 1 шт концентрат для приготовления раствора для инфузий

Ноя 20, 2015

5-фторурацил эбеве 50мг-мл 20мл 1 шт концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Эбеве Фарма
  • Завод-производитель: Эбеве Фарма (Австрия)
  • Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения
  • Дозировка:
  • Действующее вещество: Фторурацил
  • Упаковка: Флакон

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 мл, 1 фл.:

  • Активное вещество: фторурацил 50 мг 5 г.
  • Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

Фармакологическое действие

Фторурацил — антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% — через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Клиническая фармакология

Показания к применению

  • рак толстой и прямой кишки,
  • рак молочной железы,
  • рак пищевода,
  • рак желудка,
  • рак поджелудочной железы,
  • первичный рак печени,
  • рак яичников,
  • рак шейки матки,
  • рак мочевого пузыря,
  • злокачественные опухоли головы и шеи,
  • рак предстательной железы,
  • рак надпочечников,
  • рак полового члена,
  • карциноид.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата,
  • беременность,
  • кормление грудью,
  • выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
  • стоматит,
  • изъязвления слизистой оболочки ЖКТ,
  • псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

Применение при беременности и детям

Противопоказания: беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко — тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.

Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).

Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.

При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.

При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Дозировка

Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

500 мг/м2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами — 4 недели,

600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз,

600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками,

1 г/м2 /сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 ч,

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен.

Меры предосторожности

Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность печеночных проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 мес. после следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.

5-Фторурацил в аптеках Москвы

5-Фторурацил — антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением 5-Фторурацил в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот.

5-Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Показания

  • рак толстой и прямой кишки
  • рак молочной железы
  • рак пищевода
  • рак желудка
  • рак поджелудочной железы
  • первичный рак печени
  • рак яичников
  • рак шейки матки
  • рак мочевого пузыря
  • злокачественные опухоли головы и шеи
  • рак предстательной железы
  • рак надпочечников
  • рак полового члена
  • карциноид

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата
  • беременность
  • кормление грудью
  • выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • стоматит
  • изъязвления слизистой оболочки ЖКТ
  • псевдомебранозный энтероколит

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

Применение при беременности и лактации

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко — тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.

Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

Читайте также:  Берлитион 300 berlithion 300

Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).

Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Особые указания

  • 5-Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.
  • При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
  • Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.
  • Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.
  • В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность печеночных проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.
  • Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения 5-Фторурацил и как минимум в течение 3 мес. после следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Побочные эффекты, обусловленные приемом 5-Фторурацил, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.

Лекарственное взаимодействие

  • Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты 5-Фторурацил
  • При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности 5-Фторурацил
  • При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома
  • При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу
  • 5-Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.
  • Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5-Фторурацил.
  • 5-Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Фторурацил-ЛЭНС, 50 мг/мл, раствор для внутрисосудистого введения, 20 мл, 10 шт.

фото упаковки Фторурацил-ЛЭНС

Инструкция на Фторурацил-ЛЭНС 50 мг/мл, раствор для внутрисосудистого введения, 20 мл, 10 шт.

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 мл, 1 фл.:

  • Активное вещество: фторурацил 50 мг 5 г.
  • Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Описание

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

Фармакологическое действие

Фторурацил — антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% — через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Фторурацил-ЛЭНС: Показания

  • рак толстой и прямой кишки;
  • рак молочной железы;
  • рак пищевода;
  • рак желудка;
  • рак поджелудочной железы;
  • первичный рак печени;
  • рак яичников;
  • рак шейки матки;
  • рак мочевого пузыря;
  • злокачественные опухоли головы и шеи;
  • рак предстательной железы;
  • рак надпочечников;
  • рак полового члена;
  • карциноид.

Клиническая фармакология

Способ применения и дозы

Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

500 мг/м2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами — 4 недели;

600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;

600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;

1 г/м2 /сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 ч;

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказания: беременность; кормление грудью.

Фторурацил-ЛЭНС: Противопоказания

  • повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • стоматит;
  • изъязвления слизистой оболочки ЖКТ;
  • псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

Фторурацил-ЛЭНС: Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко — тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.

Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).

Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен.

Взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.

При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.

При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Меры предосторожности

Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

Читайте также:  Грибовидный микоз

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность печеночных проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 мес. после следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.

5-Фторурацил-Эбеве, 50 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мл, 1 шт.

фото упаковки 5-Фторурацил-Эбеве

Инструкция на 5-Фторурацил-Эбеве 50 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мл, 1 шт.

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
активное вещество:
фторурацил 50 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 14,7 мг; вода для инъекций — 966,7 мг

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Фторурацил — противоопухолевое (цитостатическое) средство, антиметаболит урацила. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление раковых клеток.

Механизм действия определяется метаболическим превращением его в 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат и 5-фторуридина трифосфат.

5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат — конкурентный ингибитор фермента тимидинсинтетазы, что ведет к блокированию синтеза ДНК. Блокирует реакцию метилирования дезоксиуридиловой кислоты и ее превращение в тимидиловую кислоту, что приводит к дефициту тимидина. Фторурацил подавляет синтез РНК, путем включения 5-фторуридина трифосфата в ее структуру, вместо уридина трифосфата. Это приводит к нарушению процессинга РНК и синтеза белка.

Фторурацил обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью. Максимальная эффективность действия наблюдается в пролиферативных тканях (костный мозг, кожа, слизистая оболочка). В отличие от многих противоопухолевых препаратов эффективен при опухолях ЖКТ.

Относительно высокотоксичен, особенно сильно нарушает функцию костного мозга и ЖКТ.

Фармакокинетика

После в/в или в/а введения фторурацил быстро биотрансформируется и распределяется в быстро пролиферирующих тканях, таких как костный мозг, слизистая ЖКТ и опухолевых тканях. Биодоступность 5-фторурацила при в/в введении составляет около 80%. Vd составляет 0,12 л/кг, связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 10%. Легко проникает через ГЭБ, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием активного метаболита — дигидро-5-фторурацила, T1/2 которого значительно больше, чем 5-фторурацила, и неактивных метаболитов. T1/2 фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8–22 мин. Через 3 ч после в/в введения неизмененный 5-фторурацил в плазме не обнаруживается. 5-фторурацил выводится преимущественно через легкие в виде двуокиси углерода (60–80%). Около 7–20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 ч (90% из этого количества выводится в течение первого часа). Почечный клиренс 5-фторурацила составляет 170–180 мл/мин. Незначительное количество 5-фторурацила выделяется с желчью.

5-Фторурацил-Эбеве: Показания

Монотерапия или в комбинации с другими антинеопластическими средствами при следующих состояниях и заболеваниях:

рак толстой и прямой кишки;

рак молочной железы;

рак поджелудочной железы;

первичный рак печени;

рак шейки матки;

рак мочевого пузыря;

злокачественные опухоли головы и шеи;

рак предстательной железы;

рак полового члена;

Способ применения и дозы

В/в струйно или путем медленной инфузии, в/а, внутриполостно.

Доза и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента и вида рака, а также в зависимости применяется ли 5-фторурацил в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Начинать лечение необходимо в условиях стационара.

Суточная доза 5-фторурацила не должна превышать 1 г.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

— 500 мг/м 2 или 12–13,5 мг/кг ежедневно в течение 3–5 дней, интервал между курсами — 4 нед;

— 600 мг/м 2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6–10 доз;

— 600 мг/м 2 в 1-й и 8-й дни в/в в комбинации с другими цитостатиками;

— 1 г/м 2 /сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течении 96–120 ч.

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25–30%.

Применение при беременности и кормлении грудью

5-фторурацил относится к препаратам категории D.

Контролируемых исследований по применению 5-фторурацила у беременных женщин нет, однако, на основании фармакологических и токсикологических характеристик 5-фторурацила, можно предположить, что при назначении беременным женщинам 5-фторурацил может оказать повреждающее действие на плод. В исследованиях репродуктивности на животных назначение 5-фторурацила сопровождалось увеличением гибели эмбрионов и тератогенным действием, что является ожидаемым эффектом производных фторпиримидина. 5-фторурацил следует считать потенциальным тератогеном для человека. Во время беременности применять 5-фторурацил не следует. Если 5-фторурацил назначают во время беременности или если беременность возникает у пациентки, уже принимающей этот препарат, ее следует предупредить о возможной опасности для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение 5-фторурацилом только при условии применения надежной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли 5-фторурацил и его метаболиты с грудным молоком. Поскольку в грудное молоко человека попадают многие препараты, а также из-за возможных тяжелых побочных реакций у грудных детей, назначения 5-фторурацила кормящей матери следует избегать, или в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

5-Фторурацил-Эбеве: Противопоказания

повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;

выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

угнетение костномозгового кроветворения;

стоматиты, изъязвления слизистой оболочки полости рта и ЖКТ;

выраженное нарушение функции печени;

выраженное нарушение функции почек;

комбинация с ингибиторами дигидропиримидин дегидрогеназы (бривудин, соривудин);

С осторожностью: почечная недостаточность; печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе; инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

5-Фторурацил-Эбеве: Побочные действия

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто — более 10%, часто — от 1 до 10%, нечасто — от 0,1 до 1%, редко — от 0,01 до 0,1%, очень редко — менее 0,01%.

Со стороны органов кроветворения: очень часто — лейкопения, нейтропения; редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9-го по 14-й день (вплоть до 25-го дня), тромбоцитов — с 7-го по 17-й день лечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — снижение аппетита, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит, эзофагит, фарингит, проктит); часто — диарея, тошнота, рвота, изжога, изменение вкуса; нечасто — кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени; очень редко — повреждение клеток печени, летальный некроз печени.

Со стороны ССС: нечасто — боли в области сердца, аритмии, ишемия, гипотензия, тромбофлебит; редко — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто — транзиторный обратимый церебральный синдром (атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидальные двигательные и кортикальные расстройства), сонливость, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль; очень редко — лейкоэнцефалопатия, инфаркт головного мозга (при комбинированной терапии с митомицином или циспластином).

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков, светобоязнь, неврит зрительного нерва, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — почечная недостаточность, обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция (обратимая); нечасто — гиперпигментация или депигментация кожи в виде полос вблизи вен, сухость кожи, трещины кожи, эритема, зуд кожных покровов, телеангиоэктазии, изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация; редко — синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания).

Прочие: нечасто — лихорадка, слабость; редко — носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, развитие вторичных инфекций, сепсис.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочно-кишечное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот фторурацила не известен. Возможно применение трансфузии лейкоцитарного и тромбоцитарного концентратов, необходимо корректировать электролитный баланс.

Взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.

При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление, как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.

При длительном совместном применении с митомицином наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При комбинированной терапии в сочетании с другими препаратами, угнетающими функцию костного мозга, требуется коррекция доз 5-фторурацила.

При одновременном применении 5-фторурацила и антрациклинов может усиливаться кардиотоксический эффект последних.

При одновременном приеме с ингибиторами фермента дигидропиримидин дегидрогиназы, ответственного за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов (бривудин, соривудин), значительно увеличивается токсичность 5-фторурацила.

Читайте также:  Гипоаллергенная диета список разрешенных продуктов

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5-фторурацила.

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. Применение живых вакцин в период лечения 5-фторурацилом может привести к усиленной репликации вируса.

Левамизол может усиливать гепатотоксичность 5-фторурацила.

Метронидазол и циметидин могут повышать концентрацию 5-фторурацила в плазме, тем самым повышая его токсические эффекты.

Тиазиды могут усиливать миелотоксичность 5-фторурацила.

При одновременном применении 5-фторурацила, фолиновой кислоты и винорельбина возможно развитие серьезного воспаления слизистых оболочек полости рта и ЖКТ.

Особые указания

Лечение 5-фторурацилом-Эбеве должно осуществляться под наблюдением врача-онколога, имеющего опыт применения антиметаболитов. Принимая во внимание риск развития тяжелых токсических реакций, в т.ч. и с летальным исходом, врач обязан подробно проинформировать пациента о возможном риске и необходимых мерах безопасности. Начинать лечение необходимо в условиях стационара.

Перед применением раствора 5-фторурацил-Эбеве в случае образования осадка под воздействием низких температур раствор следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры. Если осадок не растворился, препарат необходимо утилизировать с учетом действующих нормативных актов уничтожения опасных отходов.

При адекватно подобранной терапии 5-фторурацилом обычно развивается лейкопения. Минимальное количество лейкоцитов обычно наблюдается в период между 7–14 днями первого курса терапии, но иногда этот минимум может наблюдаться и через 20 дней, который возвращается к норме к 30-му дню терапии. В процессе терапии 5-фторурацилом-Эбеве необходимо не реже одного раза в неделю выполнять клинический анализ крови.

При появлении стоматита, диареи, кровотечения из ЖКТ или любой другой локализации, лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

При значительном снижении массы тела, сниженной функции костного мозга, нарушении функции печени или почек, в ранний послеоперационный период (до 30 дней) после обширного хирургического вмешательства начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

Поскольку при одновременном приеме с ингибиторами фермента дигидропиримидин дегидрогиназы (бривудин, соривудин), значительно увеличивается токсичность 5-фторурацила, необходим перерыв перед приемом препарата 5-фторурацил-Эбеве для восстановления активности эндогенных и фторированных пиримидинов.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения 5-фторурацилом Эбеве и как минимум в течение 3 мес после следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 50 мг/мл. В бесцветных стеклянных ампулах (тип 1, Евр. Ф.), 5 или 10 мл. 5 амп. в открытом или закрытом блистере из ПВХ. 1 блистер в картонной пачке.

Во флаконах коричневого стекла (тип 1, Евр. Ф.), укупоренных резиновыми пробками, под алюминиевой обкаткой, закрытых защитными тефлоновыми крышками, 5, 10, 20 или 100 мл. 1 фл. в картонной пачке.

Что такое подошвенные бородавки и как их лечить

Что такое подошвенные бородавки и как их лечить

Их часто путают с сухими мозолями из-за внешнего сходства и особенностей локализации. Неправильное лечение или игнорирование проблемы приводят к рецидивам, резкой болезненности, разрастанию новообразований. Избавляться от подошвенных бородавок рекомендуется в клинических условиях. Дома это делать намного сложнее.

Как выглядят подошвенные бородавки

Подошвенными бородавками или, в просторечии, шипицами, называют доброкачественные проявления нескольких штаммов вируса папилломы человека. В отличие от своих «собратьев», оккупирующих обычно более нежные кожные покровы рук, шеи или лица, эти стремятся туда, где эпидермис грубый и подвергается постоянному трению.

Обнаруживают их случайно. Главный симптом — резкая колющая боль в ступне или между пальцами, как от попавшего внутрь камушка или занозы. При осмотре становятся видны рельефные округлые ороговевшие бляшки белого или желтоватого цвета с углублениями в центре. Иногда внутри проступают темные точки — поврежденные капиллярные сосуды дермы. Поверхность кожи в местах поражений обычно шороховатая или глянцево-гладкая. Характерный папиллярный рисунок на ней отсутствует. Это — главное внешнее отличие папиллом от обычных натоптышей. Сухие мозоли кожный узор сохраняют всегда.

При надавливании на шипицу ощущается резкая боль. Ороговевшие клетки прорастают вглубь, раздражая при движении здоровые ткани. В запущенных случаях или при попытках сорвать такую «мозоль» выступает кровь. Повреждения бородавок часто провоцируют развитие вторичных инфекций, что приводит к нагноениям. Онкологической опасности такие новообразования не представляют, но вызывают сильный физический дискомфорт.

Откуда берутся подошвенные бородавки

ВПЧ проникает в организм извне. Патогены любят влажную среду. Заразиться можно, надев чужую обувь, пренебрегая правилами гигиены в салонах педикюра, бане, сауне или бассейне. Подавляемый иммунитетом вирус может годами себя не проявлять. Но в ослабленном организме вирусные частицы начинают делиться очень быстро. Размножению подошвенных штаммов способствуют:

усиленная потливость ступней;

неудобная тесная обувь;

микротрещины на коже;

грибковые инфекции ног;

нарушение кровообращения при деформации суставов: артритах, артрозах, плоскостопии.

Внутри эпидермиса вирус поражает сначала базальный слой. Затем провоцирует разрастание ороговевших частиц, образующих характерные твердые бляшки на коже.

Главный симптом этой формы ВПЧ — сильная боль во время ходьбы. Корешки, достигающие нижнего слоя дермы, постоянно травмируют нервные окончания. Многим больным приходится отказываться от привычной обуви, пользоваться толстыми мягкими стельками, чтобы смягчить мучения.

Как их диагностировать

Предварительный диагноз врач-дерматолог ставит после жалоб пациента и внешнего осмотра стоп. Для исключения злокачественного онкологического иногда проводят лабораторное исследование на определение вида штамма.

За диагностикой следует обращаться только в лицензированные медицинские учреждения. В косметических салонах не всегда есть специалисты должной квалификации. Дома отличить шипицу от сухой мозоли «на глаз» также удается не всегда.

Лекарства от подошвенных бородавок

В состав препаратов для удаления папиллом входят антивирусные соединения, иммуномодуляторы или вещества, разрыхляющие роговой слой кожи. К подавляющим размножение патогенов относятся:

Фторурацил: 5-процентный крем для местного применения, активирует защитные клетки, замедляет разрастание бородавок;

Имиквимод: способствует выработке интерферонов, препятствует дальнейшему поражению кожных покровов;

Виферон: гель для наружного нанесения, обладает высокой антивирусной активностью.

Эти средства практически не имеют побочных действий, но на запущенной стадии папилломатоза малоэффективны. Для разрушения и удаления крупных бородавок применяют кератолитики, некротизирующие и криопрепараты. Все они требуют осторожного обращения, так как содержат кислоты, щелочи и другие химически активные компоненты. Перед использованием необходимо одобрение дерматолога.

Популярные средства от бородавок:

Салипод: пластырь с салициловой кислотой, размягчает пораженные слои кожи, позволяя удалить бородавку и добраться до ее корня;

Суперчистотел: раствор, «выжигающий» ороговевшие слои, способствует некротизации и отмиранию папиллом;

Криофарма: раствор в аэрозольной форме, содержит азотистое соединение, замораживающее участки пораженных тканей.

Наносить эти препараты требуется точечно — на бородавки, четко следуя инструкции, чтобы не повредить здоровую кожу. Период отмирания бородавок после их применения: от 5 до 20 дней. В запущенных случаях нужно повторять процедуру. Остатки папиллом необходимо удалять механически, а ранки — обрабатывать раствором йода.

Клиническое лечение подошвенных бородавок

Врачебная помощь в этих случаях считается более действенной, чем домашняя терапия. Для разрушения новообразований применяют:

Криодеструкцию. На папилломы наносят замораживающий жидкий азот. Процедура практически безболезненна, проводится амбулаторно, длится несколько минут. Бородавки отмирают через 5–10 дней, на их месте образуются небольшие быстро заживающие струпья. Важно не допустить повторного инфицирования ранга.

Электрокоагуляции. Наросты выжигают высокочастотным электротоком. Метод подходит для неглубоких бородавок, проводится под местным обезболиванием. До полного заживления тканей после процедуры требуется носить стерильные повязки.

Радиоволновое лечение. Дороже предыдущих способов. В процессе врач удаляет пораженные участки миниатюрным аппаратом, нагревающим ткани. Радионож избавляет от папиллом сразу, убирая глубоко проросшие. При этом исключается кровотечение из ранок, попадание инфекций, редко возникают рецидивы.

Лазерное лечение. Дает наилучший эстетический результат, так как локальное облучение не оставляет глубоких рубцов, не травмирует здоровую кожу. Операция практически безопасная, не требует повторных сеансов и длительного восстановления. Единственный недостаток — относительная дороговизна.

Выбор метода удаления бородавок зависит от финансовых возможностей пациента, наличия технического оборудования в клинике. Перед операцией требуется пройти общее медицинское обследование.